知母中降糖活性成分的提取、結(jié)構(gòu)修飾及ACE抑制活性的構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、知母為百合科植物知母Anemarrhena asphodelofdes Bge.的干燥根莖，是我國(guó)傳統(tǒng)的常用中藥，具有降血糖[1,2,3]，抗氧化[4]、保肝利膽[5]等功效。本實(shí)驗(yàn)以α-葡萄糖苷酶為靶標(biāo)，對(duì)知母中降糖活性成分進(jìn)行提取分離純化，得到知母中降糖活性單體芒果苷。并對(duì)芒果苷3位上的酚羥基進(jìn)行烷基化修飾，研究了芒果苷及其衍生物生理活性，并且還重點(diǎn)研究了芒果苷對(duì)ACE酶抑制活性的構(gòu)效關(guān)系。研究結(jié)果如下：
　　 1、知母中降

2、糖活性成分的提取、純化
　　 以α-葡萄糖苷酶為靶標(biāo)，采用大孔吸附樹脂色譜法和重結(jié)晶等操作對(duì)知母的醇提物進(jìn)行分離純化。篩選知母中α-葡萄糖苷酶抑制劑。結(jié)果表明知母30％醇洗脫物對(duì)α-葡萄糖苷酶抑制活性最強(qiáng)，對(duì)其進(jìn)一步分離純化，分離出知母中降血糖活性單體，經(jīng)1H-NMR等結(jié)構(gòu)鑒定為芒果苷。
　　 2、芒果苷3位上的酚羥基的烷基化修飾
　　 本實(shí)驗(yàn)研究了不同溶劑、反應(yīng)時(shí)間、反應(yīng)物配等因素比對(duì)合成3-烷氧基芒果苷衍生物

3、產(chǎn)率的影響。確定了3-烷氧基芒果苷的合成方法為：芒果苷∶氯代烴為1:1.1，DMF為溶劑，在45-55℃的溫度下加熱回流反應(yīng)5小時(shí)。然后將產(chǎn)物純化通過UV、IR、1H NMR、13C NMR、等方法確認(rèn)了合成化合物結(jié)構(gòu)。
　　 3、芒果苷及其衍生物對(duì)ACE酶的抑制活性
　　 本實(shí)驗(yàn)室對(duì)芒果苷及其衍生物的ACE酶的抑制活性及構(gòu)效關(guān)系進(jìn)行了研究。結(jié)果顯示，相較于芒果苷，芒果苷衍生物對(duì)ACE酶的抑制活性大大增強(qiáng)，其中3-辛氧基