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文檔簡介
1、釓噴酸葡胺(Gd-DTPA)是最早被研制出來的水溶性順磁造影劑,一直被廣泛應用于臨床磁共振造影(MRI)。它是一種小分子離子型造影劑,靜脈注射后,快速彌漫到細胞外間隙,體內(nèi)滲透壓較高,在體內(nèi)存留時間短,無組織特異性,因此對病灶部位(如腫瘤)的增強效果有待提高。囊泡作為藥物載體的一種,可以提高藥物的生物利用度,通過被動靶向到特殊組織甚至細胞,達到藥物的靶向給藥。本文圍繞包裹Gd-DTPA的長循環(huán)囊泡的制備及其性質(zhì)、安全性考察、體內(nèi)藥物動力
2、學研究等方面展開一系列研究工作,主要內(nèi)容和結(jié)果如下:
1.建立了Gd-DTPA及其長循環(huán)囊泡的藥物含量和包封率測定方法,用透析法分離載藥囊泡和游離藥物,用甲醇作為破乳劑測定包封的藥物含量。HPLC法測定包封率。并對其線性范圍、精密度、回收率等進行了考察,實驗結(jié)果顯示檢測濃度的線性范圍為0.1-5mmol/L(R2=0.9997),平均回收率在95%~105%之間,該方法符合分析要求。
2.對Gd-DTPA長循
3、環(huán)囊泡的處方進行了篩選,考察Span60/Brij700的摩爾比,Span60/CH的摩爾比,Tween80的量,藥物濃度,水相用量,水合介質(zhì)等對包封率的影響,得到最佳處方:Span60:CH(mol:m0l)=2:1;水相含量10ml;藥物濃度100mmol/L,Brij700占5%摩爾比,Tween80不超過20%。為了提高水溶性藥物Gd-DTPA的包封率,采用不同制備方法,最終確定了逆向蒸發(fā)-凍融法,將包封率提高至50%以上。
4、r> 3.對Gd-DTPA長循環(huán)囊泡的粒徑,形態(tài),釋放曲線等進行考察,所制備的Gd-DTPA長循環(huán)囊泡為乳白帶藍色乳光混懸液,流動性好。經(jīng)凍融后,樣品的粒徑變得更加均勻;透射電鏡結(jié)果顯示,長循環(huán)囊泡的粒徑大多在50nm左右,圓整、分散性好。體外釋放結(jié)果表明,長循環(huán)修飾的囊泡比一般囊泡釋放得快,在含有人血漿的PBS溶液中釋放變慢,釋放過程符合Ritger-peppas模型,為擴散與溶蝕并存。
4.考察了載體的溶血性及細
5、胞毒性,實驗結(jié)果表明Brij700基本無溶血性,而Tween80作為囊泡載體后,溶血性大大降低。通過細胞毒性實驗發(fā)現(xiàn),釓噴酸葡胺注射液、空白長循環(huán)囊泡以及釓噴酸葡胺長循環(huán)囊泡的細胞毒性在0.75μmol/ml均為1級,對細胞無明顯的毒性作用??瞻啄遗莸亩拘栽?.75μmol/ml-2.5μmol/ml時,細胞毒性均為一級,對細胞無明顯毒性。
5.建立了ICP法測定血漿中的Gd-DTPA的方法。通過對Gd-DTPA長循環(huán)囊泡
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