復(fù)方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝膠的研究.pdf

1、本實(shí)驗(yàn)通過處方配比優(yōu)化來設(shè)計(jì)處方工藝流程，選擇合適的輔料，以完成復(fù)方阿奇霉素地塞米松眼用即型凝膠處方工藝研究并對其質(zhì)量進(jìn)行評價。本品為溫度敏感型凝膠，其主要的高分子材料是泊洛沙姆，但由于單獨(dú)使用泊洛沙姆時用量較大，故考慮使用其他高分子材料和泊洛沙姆配合使用，這樣既可以降低泊洛沙姆的用量，又可以提高本品的生物粘附性，達(dá)到很好的延緩釋放的效果。正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)篩選高分子材料的配比，通過膠凝溫度的檢查來確定高分子材料的最佳配比是：泊洛沙姆15％和

2、聚卡波菲0.2％的高分子材料配比使用；選擇不同用量的NaCl投至不同的處方中，通過滲透壓的測定，按照制備工藝流程制的樣品，選擇滲透壓最接近300的處方，確定了NaCl的用量為：0.24g；通過抗菌效力試驗(yàn)來確定防腐劑的用量，參照美國藥典抗菌效力試驗(yàn)，證明防腐劑苯扎氯銨的用量其用量為0.003g即可以達(dá)到有效的防腐抗菌作用；在完成處方工藝后還需考察該處方的釋放度和沉降體積比，釋放度的考察需要進(jìn)行高效液相色譜儀進(jìn)行含量測定，且本品有兩個主藥

3、，在同一色譜條件下不易完成，需要建立兩套色譜條件，即兩套含量測定的方法學(xué)。由于地塞米松在處方設(shè)計(jì)過程中是分散在泊洛沙姆中的，所以對處方能在貯存過程中是否發(fā)生沉降需要進(jìn)行該項(xiàng)目的檢查。在對處方的質(zhì)量考察中，釋放度的測定表明該處方在24小時內(nèi)能完全釋放，且為零級釋放過程；沉降體積比試驗(yàn)表明，該本品在貯存過程中基本不發(fā)生沉降。結(jié)合即型凝膠的特性，我們建立了合理的處方篩選工藝流程，并能有效的控制其質(zhì)量指標(biāo)。 即型凝膠具有良好的眼部應(yīng)用前