口腔用奧硝唑緩釋制劑的研究.pdf

1、奧硝唑(omidazole)為一種繼甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑類(lèi)衍生物，具有良好的抗厭氧菌和抗滴蟲(chóng)作用。目前，奧硝唑制劑在我國(guó)已作為四類(lèi)新藥上市，其對(duì)牙周優(yōu)勢(shì)病原菌有很強(qiáng)的體外抗菌活性。國(guó)內(nèi)有奧硝唑片劑，凝膠劑，膠囊劑，乳膏劑，栓劑等劑型，多用于皮膚科、婦產(chǎn)科等疾病，用于口腔科的制劑比較少，僅有片劑、溶液劑和糊劑。片劑等普通制劑，常常需要一日給藥數(shù)次，不僅使用不便，而且血藥濃度的波動(dòng)很大，“峰谷”現(xiàn)象出現(xiàn)頻繁。 緩釋

2、制劑可實(shí)現(xiàn)藥物的長(zhǎng)時(shí)間釋放，維持適當(dāng)?shù)难帩舛?。相?duì)于常規(guī)制劑可大幅度減少給藥次數(shù)，減輕患者負(fù)擔(dān)，易于實(shí)施治療。為此本實(shí)驗(yàn)制備了奧硝唑緩釋微球、膜劑和棒劑，使其釋藥時(shí)間為一周，緩慢釋放藥物。奧硝唑緩釋微球，所用輔料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)為可生物降解材料，本身及其降解產(chǎn)物對(duì)人體無(wú)毒。使其直接作用于口腔炎癥部位，較長(zhǎng)時(shí)間恒定維持有效藥物濃度，避免全身給藥所致的的諸多副作用，達(dá)到清除致病因子，安全簡(jiǎn)便，有效的治療牙周病的目的。

3、 本實(shí)驗(yàn)采用液中干燥法制備奧硝唑-PLGA緩釋微球，進(jìn)行了空白微球及載藥微球的單因素考察，優(yōu)化了制備工藝，最佳的制備工藝為：PVA濃度為0.03g/ml，奧硝唑濃度為0.02g/ml，PLGA濃度為0.04g/ml，轉(zhuǎn)速為1000轉(zhuǎn)/分。通過(guò)光學(xué)顯微鏡來(lái)觀察微球的粒徑分布，結(jié)果所得微球表面光滑平整，平均粒徑為23.97μm。對(duì)優(yōu)化后的三批樣品用紫外分光光度法進(jìn)行了載藥量，包封率的檢測(cè)，平均載藥量為(23.75±0.07)％，包封率為(8