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文檔簡介
1、奧硝唑(omidazole)為一種繼甲硝唑、替硝唑之后的第三代新型硝基咪唑類衍生物,具有良好的抗厭氧菌和抗滴蟲作用。目前,奧硝唑制劑在我國已作為四類新藥上市,其對牙周優(yōu)勢病原菌有很強的體外抗菌活性。國內(nèi)有奧硝唑片劑,凝膠劑,膠囊劑,乳膏劑,栓劑等劑型,多用于皮膚科、婦產(chǎn)科等疾病,用于口腔科的制劑比較少,僅有片劑、溶液劑和糊劑。片劑等普通制劑,常常需要一日給藥數(shù)次,不僅使用不便,而且血藥濃度的波動很大,“峰谷”現(xiàn)象出現(xiàn)頻繁。 緩釋
2、制劑可實現(xiàn)藥物的長時間釋放,維持適當?shù)难帩舛取O鄬τ诔R?guī)制劑可大幅度減少給藥次數(shù),減輕患者負擔,易于實施治療。為此本實驗制備了奧硝唑緩釋微球、膜劑和棒劑,使其釋藥時間為一周,緩慢釋放藥物。奧硝唑緩釋微球,所用輔料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)為可生物降解材料,本身及其降解產(chǎn)物對人體無毒。使其直接作用于口腔炎癥部位,較長時間恒定維持有效藥物濃度,避免全身給藥所致的的諸多副作用,達到清除致病因子,安全簡便,有效的治療牙周病的目的。
3、 本實驗采用液中干燥法制備奧硝唑-PLGA緩釋微球,進行了空白微球及載藥微球的單因素考察,優(yōu)化了制備工藝,最佳的制備工藝為:PVA濃度為0.03g/ml,奧硝唑濃度為0.02g/ml,PLGA濃度為0.04g/ml,轉(zhuǎn)速為1000轉(zhuǎn)/分。通過光學顯微鏡來觀察微球的粒徑分布,結(jié)果所得微球表面光滑平整,平均粒徑為23.97μm。對優(yōu)化后的三批樣品用紫外分光光度法進行了載藥量,包封率的檢測,平均載藥量為(23.75±0.07)%,包封率為(8
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