3，6—二取代苯基—s—四嗪類衍生物的合成及其抗腫瘤活性構(gòu)效關(guān)系的研究.pdf

1、　　為了研究3，6-二取代苯基-S-四嗪類化合物的構(gòu)效關(guān)系，合成了一系列S-四嗪類衍生物，利用核磁共振氫譜，紅外，質(zhì)譜和元素分析及X-光晶體結(jié)構(gòu)測定確證化合物結(jié)構(gòu)。酰氯或醛與取代肼反應(yīng)，再經(jīng)氯化制得后不同的N-取代基-α-氯代取代苯腙衍生物與三乙胺作用，得到目標產(chǎn)物：(1)摸索成功通過N-甲酸甲酯-α-氯代苯腙衍生物，合成了2個3，6-二取代苯基-1，4-二氫-S-四嗪-1，4-二甲酸甲酯，打通了合成1，4-位甲酸甲酯的路線。(2)通過

2、N-取代苯基-α-氯代苯腙衍生物合成了6個3，6-二取代苯基-1，4-二氫-S-四嗪-1，4-二取代苯基化合物，其中2個為新化合物。(3)通過N-取代苯磺?；?α-氯代苯腙衍生物合成了7個3，6-二取代苯基-1，4-二氫-S-四嗪-1，4-二取代苯砜基化合物，其中5個為新化合物，并通過晶體結(jié)構(gòu)分析證明化合物結(jié)構(gòu)與命名相符。新化合物分別用核磁共振氫譜，紅外，質(zhì)譜和元素分析表征結(jié)構(gòu)。由中國科學(xué)院上海藥物研究所對上述化合物進行體外小鼠白血病細