連花芳粉針制備工藝及質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究.pdf

1、目的:流感是迄今仍未被人類有效控制的病毒性傳染病,由于病毒的不斷變異,種類不斷變化,人類合成化學(xué)藥的速度遠(yuǎn)趕不上病毒變異的速度.因而從植物藥(中藥)中尋找高效、低毒的抗流感病毒藥物已得到世界各國的重視.該課題組在對清熱解毒復(fù)方研究中,篩選發(fā)現(xiàn)中醫(yī)經(jīng)驗方連花芳1號方(重在解表)與2號方(重在清里熱)的有效部位具有顯著的抗病毒、抗菌、解熱、抗炎、鎮(zhèn)痛等作用,特別是注射用藥在劑量大大減小的情況下,仍顯示出顯著的藥效作用.因此,該論文將對此兩方

2、進(jìn)行粉針制劑學(xué)的基礎(chǔ)研究,為研究中藥復(fù)方(有效部位)粉針劑技術(shù)進(jìn)行探索,為進(jìn)一步研究開發(fā)中藥創(chuàng)新藥物奠定基礎(chǔ).方法:(1)制劑工藝研究:通過正交試驗優(yōu)選藥物有效部位的最佳提取工藝;采用大孔吸附樹脂分離技術(shù)分離純化藥物有效部位;采用環(huán)糊精包合技術(shù)將薄荷油制備成HP-β-CD包合物;采用冷凍干燥技術(shù)制備連花芳粉針劑,并對連花芳1號方和2號方的凍干成品進(jìn)行制劑學(xué)篩選;(2)質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究:采用HPLC法對連翹苷、連翹酯苷、綠原酸、梔子苷、牛蒡子

3、苷、黃芩苷進(jìn)行定量測定;采用TLC法對連花芳各藥物進(jìn)行定性鑒別;(3)初步穩(wěn)定性研究:采用留樣觀察法考察連,花芳成品的穩(wěn)定性,并通過試驗結(jié)果對1號方和2號方進(jìn)行再次篩選.結(jié)果:(1)通過工藝篩選,確定金銀花有效部位的制備工藝為:藥材用1 0倍量乙醇回流提取3次,每次1hr,合并提取液,濾過,濾液回收乙醇,濃縮至濃度為相當(dāng)于生藥量50mg/mL后,調(diào)pH值,以1mL/min的流速通過徑高比為1/10的大孔吸附樹脂柱,上樣體積為5.6BV,

4、用4BV乙醇以1mL/min的流速進(jìn)行洗脫,洗脫液回收乙醇,減壓濃縮至干,得干浸膏,備用;將薄荷油制備成HP-β-CD包合物后,大大增加了其在水中的溶解度,其制備工藝為:取1份薄荷油和8份HP-β-CD,用研磨法在45℃下研磨包合60min后,45℃減壓干燥,少量石油醚洗滌,即得;用冷凍干燥技術(shù)成功地將連花芳1號方和2號方制備成粉針劑,成品質(zhì)量合格.(2)初步建立了連花芳粉針的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn),其方法靈敏度高、準(zhǔn)確性大、重復(fù)性好、專屬性強(qiáng).經(jīng)含