孕激素新藥諾美孕酮乙酯酯及O,N雜三環(huán)雜環(huán)化合物的合成方法和生物活性研究.pdf

1、該文包括以下兩部分:1.孕激素新藥諾美孕酮乙酸酯合成路線和方法的研究.研究人員將甾醇資源的利用與諾美孕酮的合成相結(jié)合,自行設(shè)計了一條以從天然甾醇資源利用微生物切除邊鏈所獲得的重要中間體雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮(ADD)為原料,來合成諾美孕酮乙酸酯(1)的新路線,共16步反應(yīng),總收率為6.45﹪,整條路線中解決了三個關(guān)鍵問題:(1).從ADD出發(fā),以兩步反應(yīng)簡便有效地解決甾體19角甲基的去除,收率為54.60﹪;(2).高度立體

2、選擇性地引入甾體17-β二碳邊鏈;(3).有效地改進引入6-位次甲基及完成次甲基雙健向6(7)-位的移位.并對各步反應(yīng)的影響因素作了探討,確定了某些反應(yīng)的關(guān)鍵影響因素,保證了反應(yīng)的順利進行.2.一些有潛在生物活性的O,N雜三環(huán)雜環(huán)化合物的合成方法及生物活性的研究.該論文首次設(shè)計和完成了一條以間氨基酚為起始原料、合成線型和角型O,N雜三環(huán)雜環(huán)化合物的合成路線和方法,應(yīng)用了具有推電子性的脂肪族亞胺保護基構(gòu)建氮雜環(huán)的成環(huán)方法,成功地解決了構(gòu)建