棉酚衍生物的合成及其生物活性研究.pdf

1、本文從棉仁出發(fā)提取棉酚，對傳統(tǒng)工藝進行了摸索改性，然后對棉酚結(jié)構(gòu)進行改造，運用現(xiàn)代波譜和光譜儀器對其進行結(jié)構(gòu)表征，確定其結(jié)構(gòu)。進一步從醋酸棉酚及其棉酚衍生物與細胞增殖抑制活性、ct-DNA的相互作用以及棉酚衍生物Ⅱ金屬配合物水解質(zhì)粒DNA方面來研究棉酚及其衍生物的生物活性。論文的主要研究結(jié)果如下： (1)棉酚提取工藝的研究 本文選取了苯胺、丙酮工藝，即將棉仁經(jīng)有機溶劑浸泡提取棉酚后，加入苯胺生成苯胺棉酚沉淀，在溶劑中用硫

2、酸將苯胺棉酚轉(zhuǎn)化為醋酸棉酚精制而得，用乙醚和丙酮兩種溶劑交叉精制，在精制過程中采用了抗氧化處理，這種處理效果較好的解決了棉酚的氧化變性問題，且使得醋酸棉酚的純度達到預(yù)期的標(biāo)準(zhǔn)。 (2)醋酸棉酚及其棉酚衍生物與細胞增殖抑制活性研究 利用MTT法對醋酸棉酚及棉酚衍生物進行了人慢性髓性白血病細胞(K562細胞)增殖抑制活性的篩選，得到了抑制率優(yōu)于陽性對照順鉑的棉酚衍生物。棉酚衍生物Ⅱ的IC<,50>是醋酸棉酚的5倍、棉酚衍生物

3、Ⅰ的12倍，棉酚衍生物Ⅲ、Ⅳ的6倍。 (3)棉酚及其衍生物與ct-DNA的相互作用研究 利用紫外-可見吸收光譜法研究了棉酚的衍生物與ct-DNA的相互作用，實驗結(jié)果表明，醋酸棉酚及其棉酚衍生物Ⅰ，Ⅱ與ct-DNA形成了1:1的復(fù)合物，且與ct-DNA的相互作用是通過嵌入作用方式嵌入DNA的雙螺旋之間，其大小順序是：棉酚衍生物Ⅱ>棉酚衍生物Ⅰ>棉酚，棉酚衍生物Ⅲ，Ⅳ與ct-DNA的相互作用較差。 (4)棉酚衍生物Ⅱ