甘草查爾酮類化合物的制備及體外抗宮頸癌.pdf

1、目的：考察從新疆脹果甘草高效制備甘草查爾酮A的工藝；為增強異甘草素的抗癌潛能，以它為先導(dǎo)化合物進行結(jié)構(gòu)修飾，合成其兩個衍生物3-羥基異甘草素（紫鉚查爾酮）和3-甲氧基異甘草素（高紫鉚查爾酮）；研究四個目標(biāo)化合物對宮頸癌SiHa 細胞體外增殖的影響。方法：運用氯仿浸泡結(jié)合超聲波處理法提取脹果甘草總黃酮，以聚酰胺樹脂富集查爾酮特征流份，再經(jīng)硅膠柱層析分離得到甘草查爾酮A單體；利用羥醛縮合反應(yīng)，以2,4-二羥基苯乙酮為基準(zhǔn)物，與取代苯甲醛反應(yīng)

2、，合成了異甘草素及其衍生物；就反應(yīng)條件如物料摩爾比、反應(yīng)時間、反應(yīng)溫度和溶劑用量進行了優(yōu)化和簡單的單因素考察；MTT 法測定各化合物對宮頸癌細胞增殖的抑制活性。結(jié)果：得到甘草查爾酮A（收率3.51mg/g）、異甘草素（產(chǎn)率31.77%）、3-羥基異甘草素（產(chǎn)率16.51%）、3-甲氧基異甘草素（產(chǎn)率12.35%）四個查爾酮單體，并測得有關(guān)理化性質(zhì)及光譜特征數(shù)據(jù)；50mg/ml 甘草查爾酮A 對宮頸癌SiHa 細胞增殖的抑制率為90.75