葛根素衍生物納米凍干粉針的藥學(xué)研究.pdf

1、該課題針對臨床發(fā)病率較高的冠心病、心絞痛,選取常用中藥葛根的有效成分葛根素為研究對象,對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行了改造,制成納米凍干粉針劑,以解決目前市場上葛根素制劑存在的生物利用度差及注射劑多次應(yīng)用有一定的不良反應(yīng)等問題.針對上述問題,首先對葛根素的結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾,制備了葛根素衍生物,采用紅外光譜(FT-IR)、紫外光譜(UV)、薄層色譜(TLC)及核磁共振(NMR)對其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征,確定了三種衍生物的結(jié)構(gòu).4ac-聚乳酸-納米粒(4ac-PLA-N

2、P)凍干針劑經(jīng)常規(guī)穩(wěn)定性考察,各項指標(biāo)均未發(fā)生明顯變化,臨界相對濕度約為73％.體外釋放實驗結(jié)果表明,納米粒中4ac的釋放符合Weibull分布規(guī)律.差示掃描量熱分析(DSC)結(jié)果表明藥物與各組分之間無明顯的相互作用,制成4ac-PLA-NP凍干針劑后,其放熱峰主要表現(xiàn)為聚乳酸(PLA)的放熱峰;X-射線衍射結(jié)果表明藥物與載體間無相互作用,4ac-PLA-NP主要表現(xiàn)為4ac與載體之間的疊加峰;TLC、FT-IR也同樣表明藥物與載體無相