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1、本文從配基的結(jié)構(gòu)著手研究M-受體激動(dòng)劑和抑制劑與受體的作用,深入探討包甲素類(lèi)似物的結(jié)構(gòu)和活性之間的關(guān)系,以期發(fā)現(xiàn)具有亞型選擇性作用的M-膽堿受體化合物。合成了系列的6β-乙酰氧基-3α-芳酸(或芳磺酸)托品酯和3α-芳酸(或芳磺酸)托品酯;藥理結(jié)果表明:6β-乙酰氧基是擬膽堿活性必需結(jié)構(gòu),3α-磺酰氧基具有促激動(dòng)活性的作用,當(dāng)磺酰氧基中的酯氧原子用電子等排體亞氨基替換變成3α-磺酰氨基取代則活性消失;莨菪烷雜環(huán)上的氮原子由一甲基取代的叔
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