注射用中藥提取物的制備及質量評價研究.pdf

1、該研究以黃芩、金銀花、梔子為樣本制備注射用提取物,在建立評價指標和方法的基礎上,對藥材的提取方式、條件,純化方法及提取物的質量評價等方面進行了較系統(tǒng)的應用基礎研究,從理論和實踐上尋找提高中藥注射劑質量的途徑和方法,促進中藥注射劑的發(fā)展.評價指標和方法的建立是評價注射用中藥提取物制備工藝合理性的關鍵,也是其質量評價的重要方面.該研究分別建立了三種藥材主要有效成分的紫外和高效液相測定方法,以用于工藝篩選和準確地測定有效成分的含量.中藥有效成

2、分的充分浸出是保證中藥制劑療效的前提條件.該研究采用單因素和正交實驗方法,優(yōu)選得到三種藥材較佳的提取工藝,并且所得工藝提取率較高.還用動力學方法研究黃芩的浸出過程,并以此為樣本來探尋中藥浸出的一般規(guī)律.結果表明,中藥浸出速率并不恒定,描述其擴散速度的Ficks公式需進行修正.純化是保證注射用中藥提取質量的關鍵步驟.該研究通過對不同純化方法的比較研究,最終確定用堿溶酸沉法純化黃芩提取液,石硫醇法純化金銀花提取液,大孔吸附樹脂法純化梔子提取

3、液.并用單因素法篩選得到各純化方法較佳的工藝條件.探索和建立注射用中藥提取物切實可行的質量控制方法是保證中藥注射劑質量的重要手段.該研究從注射用中藥提取物的粉體學特性、有效成分定性定量評價、安全性和穩(wěn)定性等方面進行質量評價.注射用中藥提取物的儲存、分裝和定量需要了解其臨界相對濕度、堆密度與休止角等粉體學特性.為此,該研究對其進行考察.結果表明在三種提取物中,梔子提取物吸濕最強、流動性最好,金銀花提取物吸濕較強,黃芩提取物吸濕最弱、最蓬松

4、.該研究從有效物質基礎的角度,考察了三種提取物中各類成分的保留情況.定性檢查發(fā)現(xiàn),提取物保留了藥材煎煮液中絕大部分有效成分如酚類、生物堿、黃酮類、糖類等,不含鞣質、蛋白、樹脂等不適合注射的成分.說明所采用的提取純化工藝能較好地保留有效成分.注射用中藥提取物由于最終要注射入人體,給藥途徑的特殊性對其安全性要求較嚴格.該研究參照中國藥典和《中藥注射劑研究的技術要求》對其安全性進行全面評價,結果表明各項檢查均符合要求.另外,用氣相色譜法對梔子