姜黃素曼尼希堿衍生物的合成及活性研究.pdf

1、本文簡述了姜黃素及其衍生物的抗腫瘤作用研究進(jìn)展?；跇?gòu)效關(guān)系分析，以提高穩(wěn)定性和增大水溶性為目的，以姜黃素為起始原料通過羥基保護(hù)、甲基化、脫保護(hù)、Mannich反應(yīng)制備了3類24個姜黃素衍生物，其中有13個為姜黃素單曼尼希堿衍生物，10個為姜黃素雙曼尼希堿衍生物，1個為含苯并噁嗪環(huán)的衍生物。所合成的化合物均未見文獻(xiàn)報道，經(jīng)1H-NMR、IR和MS等波譜分析確證結(jié)構(gòu)。
　　 測定了所合成24個新目標(biāo)化合物、3個反應(yīng)中間體以及四甲基

2、姜黃素對人類慢性粒細(xì)胞白血病急變細(xì)胞系K562細(xì)胞的增殖抑制作用。初步藥理結(jié)果顯示，幾乎所有的化合物都顯示了比姜黃素更強(qiáng)的體外抗癌活性。其中有1個化合物IC50值比姜黃素低4個數(shù)量級，IC50值為5nmol/L，有1個化合物IC50值比姜黃素低3個數(shù)量級，IC50值為0.06μmol/L，有14個化合物的IC50值比姜黃素低2個數(shù)量級，7個化合物的IC50值比姜黃素低至少7倍以上。初步研究結(jié)果顯示，本論文所合成的姜黃素衍生物有較好的抗腫