姜黃素肉桂酸類衍生物的設計、合成及生物活性的研究.pdf

1、隨著人們水平的提高，人類對健康的要求也越來越高，然而目前世界上惡性腫瘤仍然威脅著人類健康，是人們所面臨的最大挑戰(zhàn)之一，多年來醫(yī)學者以及科研人員都致力于抗腫瘤、抑菌及抗氧化的藥物的研發(fā)，試圖找到治療癌癥最有效的藥物。據研究表明，以具有各種生物活性的天然化合物為先導，對其結構進行修飾、改造可獲得高效、低毒以及高生物利用度的藥物。
　　姜黃類物質是姜黃的有效成分之一，它分為姜黃素、去甲氧基姜黃素和雙去甲氧基姜黃素，近年來大量研究發(fā)現姜黃

2、素類化合物具有抗氧化、抗菌及免疫調節(jié)、抗腫瘤、抗炎等生理和藥理作用。同時，姜黃素對人畜幾乎無毒，因而具有廣闊的市場發(fā)展?jié)摿?。但姜黃素水溶性差、結構不穩(wěn)定、生物利用度低，致使它在食品和藥品領域中的應用受到很大的限制。為了提高姜黃素的生物活性，使其更好的被人類應用于臨床，在本實驗研究中，我們以姜黃素和雙去甲氧基姜黃素為先導化合物，并以同時具有生物活性的肉桂酸類物質為活性基團，合成姜黃素類衍生物。
　　本論文的研究主要分為三大部分:

3、r>　　第一部分主要是對姜黃素進行了簡單的介紹，以及分析了姜黃素的各種生物活性及研究進展;
　　第二部分主要是介紹了對姜黃素的結構修飾，并設計合成了一系列姜黃素類化合物，主要通過乙酰化保護肉桂酸類物質羥基的方法，將肉桂酸類物質引入姜黃素。整個實驗過程得到包括羥基保護產物在內的41種新的化合物，并對其結構進行了相應的表征;
　　第三部分是對合成的姜黃素類衍生物進行了生物活性研究，用MTT法測定了其對小鼠胎兒3T3細胞、人肝星狀