中藥鴉膽子醇提活性物——鴉膽因D的研究.pdf

1、鴉膽子是苦木科鴉膽子屬植物Brucea javanica(L.)Merr的成熟果實(shí)。始載于《本草綱目拾遺》，又名老鴉膽、苦參子等。主產(chǎn)于我國南方的海南、廣東、廣西及云南等地。其味苦、性寒。歸大腸、肝經(jīng)。具有清熱解毒、截瘧、止痢、腐蝕贅疣等功效?！侗静菥V目》記載鴉膽子可用于治療痢疾、里急后重和痔瘡。鴉膽子中主要化學(xué)成分為苦木內(nèi)酯類化合物，屬四環(huán)三萜，具有抗腫瘤，抗瘧疾，抗阿米巴痢疾等作用。其中苦木內(nèi)酯類化合物鴉膽苦醇(brusalol)、

2、鴉膽因D(bruceineD)、鴉膽子甙A(bruceosideA)為鴉膽子主要抗癌有效成分。國內(nèi)對鴉膽苦醇的研究報(bào)道較多，己基本形成了系統(tǒng)化研究，而對鴉膽因D的研究雖有報(bào)道，但比較零散，還未形成一個(gè)系統(tǒng)研究。 根據(jù)中藥大辭典記載，鴉膽因D(Bruceine D)具有抗瘧作用，中藥原植物化學(xué)成分手冊記錄鴉膽因D可作為抗阿米巴藥，還具有抗白血病作用。為此，本文主要針對鴉膽子醇提物進(jìn)行分離，對分離所得純品鴉膽因D進(jìn)行各種儀器的結(jié)構(gòu)鑒

3、定，定量測定，細(xì)胞的抗腫瘤活性試驗(yàn)等研究，希望通過其化學(xué)結(jié)構(gòu)及體外活性實(shí)驗(yàn)找出鴉膽因D的抗腫瘤活性機(jī)制。 本文利用硅膠吸附柱色譜，制備薄層，HPLC等分離手段，從鴉膽子醇提物中分離得到活性組分的晶體，通過核磁共振波譜、質(zhì)譜、紅外，紫外等方法鑒定了該活性成份為鴉膽因D，通過實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證鴉膽因D主要分布在鴉膽子仁中。 本文利用HPLC法測定了鴉膽子仁醇提物中的鴉膽因D的含量，考察了該方法的穩(wěn)定性、重復(fù)性、精密度等條件，并首次對鴉

4、膽因D進(jìn)行X-射線粉晶衍射實(shí)驗(yàn)，為今后建立鴉膽因D的X-射線粉晶衍射標(biāo)準(zhǔn)圖譜，控制藥材質(zhì)量提供了參考數(shù)據(jù)。 本論文通過體外細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，考察了鴉膽因D對人白血病細(xì)胞系K562和人乳腺癌細(xì)胞系MCF-7的抑制效果。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明鴉膽因D對MCF-7細(xì)胞系具有很強(qiáng)的抑制作用，實(shí)驗(yàn)設(shè)定了三個(gè)計(jì)量濃度：5×10-6mol/L、5×10-5mol/L、5×10-4mol/L，抑制率分別為93.2496、87.57％、57.78％，隨濃度增大其抑