中藥丹參和蒲黃的藥代動力學研究.pdf

1、藥物代謝研究在藥物研究與開發(fā)上占舉足輕重的地位，中藥活性成分的代謝研究近幾年也越來越引起人們的重視。本文采用CE和HPLC分析手段研究了中藥丹參和蒲黃的藥代動力學，取得了如下成果： 一、建立兔血漿中丹參素的MEKC分析方法。采用高氯酸沉淀蛋白，乙酸乙酯萃取兔血漿中的丹參素，在MEKC優(yōu)化條件下，對樣品進行分析。該方法的線性范圍為0.4~400 pg/mL，LOD為0.08 gg/mL，精密度的RSD為1.1~5.8％，平均回收率

2、為84.95~104.20％。結(jié)果表明，所建立的MEKC方法線性范圍寬，靈敏度高，準確性好，適合于丹參素的藥代動力學研究。 二、以丹參水提液給兔灌胃，采用MEKC方法研究丹參素在兔體內(nèi)的藥代動力學。藥時曲線和藥代動力學參數(shù)表明：血中丹參素濃度的經(jīng)時變化符合二室開放模型，兔灌胃丹參水提液后46.9 min達到最大血藥濃度，t1/2a 為46.9 min，t1/2B為69.3min。 三、建立了兔血漿中槲皮素、山奈素和異鼠李

3、素的RP-HPLC同時分析法。以三氯乙酸為蛋白沉淀劑，水飽和正丁醇與乙酸乙酯的混和溶劑為最佳萃取劑。采用的色譜柱為C18(4.6 mmxl50 mm，5 m)，流動相為0.1％磷酸水溶液：乙腈=73：27。槲皮素、山奈素和異鼠李素的線性范圍均為0.05～2.5 ug/mL；LOD分別為0.03 g/mL、0.02 g/mL和0.02 g/mL；精密度和準確度均在±15％以內(nèi)。該分析方法靈敏、準確，適合于蒲黃中黃酮類化合物的藥代動力學研究

4、。 四、健康新西蘭大白兔單劑量灌胃蒲黃的醇提水解液，以RP-HPLC法同時測定給藥后不同時間點槲皮素、山奈素和異鼠李素的血藥濃度，用DAS程序計算藥動學參數(shù)。結(jié)果表明：三個指標成分的藥動學過程均符合二室開放模型。槲皮素、山奈素和異鼠李素的Tmax分別為32.5，35.0和35.0 min；t1/2a分別為41.67，16.16和29.73 min；V1/F分別為14.18，9.48和84.01 L/kg。 五、針對蒲黃中