重組人粒細(xì)胞集落刺激因子脂質(zhì)體的研究.pdf

1、重組人粒細(xì)胞集落刺激因子(Recombinant Human Granulocyte Colony Stimulating Factor,rhG-CSF)是用DNA重組技術(shù)制備的蛋白質(zhì)多肽類(lèi)生物技術(shù)藥物，可促進(jìn)粒細(xì)胞集落的形成和造血干細(xì)胞向白細(xì)胞分化、增殖和成熟，并作用于成熟的中性粒細(xì)胞，延長(zhǎng)其壽命，增強(qiáng)其游走、吞噬活性。由于口服給藥易受消化液、酶系統(tǒng)及菌群的分解破壞，穩(wěn)定性差，生物利用度低，目前國(guó)內(nèi)外臨床均采用注射給藥。rhG-CSF

2、在體內(nèi)清除快，半衰期短，注射給藥病人的依從性差。 采用現(xiàn)代藥物制劑新技術(shù)，選用rhG-CSF為模型藥物，以脂質(zhì)體為載體，設(shè)計(jì)前體脂質(zhì)體法(pro-liposomes)，研制成重組人粒細(xì)胞集落刺激因子脂質(zhì)體(Recombinant Human Granulocyte Colony Stimulating Factor liposomes，rhG-CSF-Lip)新劑型。脂質(zhì)體具有類(lèi)生物膜結(jié)構(gòu)，有著良好的細(xì)胞親和性和組織相容性。將蛋

3、白質(zhì)類(lèi)藥物rhG-CSF包裹在脂質(zhì)雙分子層中，不僅可避免體內(nèi)各種酶的破壞，提高藥物的穩(wěn)定性，且藥物從脂質(zhì)體中緩慢釋放，可有效地延長(zhǎng)藥物的生物半衰期，達(dá)到長(zhǎng)效目的，具有很高的科學(xué)技術(shù)價(jià)值和實(shí)踐應(yīng)用前景。 結(jié)論：rhG-CSF為蛋白質(zhì)多肽類(lèi)生物技術(shù)藥物，口服給藥吸收困難，理化性質(zhì)不穩(wěn)定，易受消化液pH、菌群、酶系統(tǒng)分解和破壞，穩(wěn)定性差，生物利用度低；目前國(guó)內(nèi)外僅有注射液應(yīng)用于臨床，由于rhG-CSF在體內(nèi)清除快、半衰期短，使臨床用藥