VA-姜黃素靶向脂質體的制備及細胞毒性研究.pdf

1、目的：以抗肝纖維化藥物姜黃素為模型藥物，維生素A為導向物制備靶向脂質體并對其制備工藝進行研究；游離姜黃素、姜黃素脂質體及VA-姜黃素脂質體分別作用于有視黃醇結合蛋白受體表達的肝星狀細胞HSC-T6，并對其抑制細胞生長作用進行初步的細胞學評價和比較。
　　 方法：采用逆相蒸發(fā)法制備VA-CUR-L；將脂質體分別在4℃和25℃下密閉放置30d，以離心加速實驗、包封率、VA結合率、過氧化值為指標考察其穩(wěn)定性。采用MTT法考察游離CUR

2、、CUR-L、VA-CUR-L對肝星狀細胞HSC-T6的細胞毒性。
　　 結果：通過正交設計篩選出制備VA-CUR-L的最佳處方為：藥脂比1：60，磷脂-膽固醇比例4：1，VA為3mg，pH值為6.5，超聲時間5min，平均包封率為89.32％，VA結合率為61.34％。采用微孔濾膜-吸光度法檢測脂質體，粒徑小于1.58μm的粒子占有率為57％。細胞毒性實驗結果顯示，游離CUR、CUR-L及VA-CUR-L的IC50值分別為31

3、.53μg/mL、14.95μg/mL和8.28μg/mL。
　　 結論：本文采用UV法測定VA-CUR-L中藥物的含量、包封率，采用Sephadex G-50凝膠柱分離脂質體，方法準確、簡便、快速。穩(wěn)定性實驗結果表明，脂質體于4℃貯存時，較穩(wěn)定。VA-CUR-L的體外釋藥實驗表明，藥物經包封后具有較好的緩釋效果。MTT法結果顯示游離CUR、CUR-L、VA-CUR-L在HSC-T6細胞株上均表現出抑制效果，抑制率的順序為：VA