抗病毒藥物的合成篩選與質(zhì)量檢測(cè)方法研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、  本文共包括兩部分:  第一部分中,共合成化合物13個(gè),其中格爾德霉素衍生物7個(gè)(I~Ⅴ,Ⅸ,ⅩⅢ),末見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的化合物10個(gè)(Ⅳ-ⅩⅢ)。抗HSV-Ⅰ活性測(cè)定中顯示出抑制HSV-Ⅰ活性的化合物7個(gè)(Ⅰ~Ⅴ,Ⅶ,Ⅷ)。所得化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過(guò)核磁(1H-NMR)、質(zhì)譜確證?! 】笻SV-Ⅰ活性結(jié)果顯示,Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ的抗HSV-Ⅰ活性雖較格爾德霉素有所降低,但細(xì)胞毒性降低更為明顯。阿昔洛韋衍生物Ⅶ和Ⅷ均有較好的抑制HSV-Ⅰ活性。

2、  在第二部分,建立了富馬酸替諾福韋酯光學(xué)異構(gòu)體含量以及富馬酸替諾福韋酯含量及有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測(cè)方法?! 「获R酸替諾福韋酯光學(xué)異構(gòu)體含量測(cè)定采用DAICELCHIRALCELOD-H5μm4.6×250mm色譜柱,以正己烷:異丙醇:二乙胺=85:15:0.2%為流動(dòng)相,流速為0.5mL/min,柱溫為室溫,檢測(cè)波長(zhǎng)為260nm。  富馬酸替諾福韋酯含量及有關(guān)物質(zhì)的HPLC檢測(cè)采用AlltechMixed-ModeC8/Anion

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