D-葡萄糖胺酰胺的合成及其對黃芩苷經(jīng)皮滲透的影響.pdf

1、藥物經(jīng)皮給藥系統(tǒng)是藥劑學中的一個新型的領域,越來越受到藥學工作者的重視.然而皮膚壁壘限制了經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展,高效透皮促進劑的應用解決了這一問題.本論文的目的就是開發(fā)一種新型安全、有效、促滲作用強的透皮促進劑,以推動經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展. 本論文首先以D-氨基葡萄糖為原料,通過苯甲醛保護氨基,乙酸酐保護羥基,然后脫去氨基上的保護基團,獲得重要中間體--1,3,4,6-四-O-乙酰基-2-脫氧-2-氨基-β-D-吡喃葡萄糖鹽酸鹽.通

2、過結(jié)構(gòu)設計,利用氨基的活性引入長鏈脂肪酸和阿魏酸,經(jīng)過醚化,酯交換,合成了兩個系列D-葡萄糖胺酰胺化合物.所合成的化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)過紅外、核磁共振氫譜和質(zhì)譜確證. 同時,本論文以氮酮和油酸為對照化合物,對所合成的系列化合物促進模型藥物黃芩苷的透皮吸收效果進行了初步研究,結(jié)果表明,所合成的化合物均對黃芩苷有良好的促滲性能,且都優(yōu)于油酸,其中DGS、DGP、DGD、DGC、DGH、DGO及DGFAP促滲性能優(yōu)于氮酮.碳鏈長度、極性基團