中藥毛冬青抗HIV活性成分研究.pdf

1、中藥毛冬青系冬青科(Aquifoliaceae)冬青屬植物毛冬青(IlexpubescensHook.etArn.)的干燥根，產(chǎn)于安徽、浙江、江西等南方各省。藥理研究表明：毛冬青具有抗菌、鎮(zhèn)咳、祛痰作用，還可擴張冠狀動脈、抑制血小板聚集。其化學成分類型包括黃酮類、香豆素類、萜類、酚性成分、甾醇、鞣質(zhì)、糖類及氨基酸等，已經(jīng)明確化學結(jié)構(gòu)的化合物有十余個。 為了從中草藥中尋找并發(fā)現(xiàn)具抗HIV活性的天然有效成分，本課題組在前期工作中，有

2、針對性的對40種中草藥進行了篩選，結(jié)果表明：中藥毛冬青90％乙醇粗提物對HIV具有較強的抑制作用，EC5o為40μg/mL。本課題采用體外HIV感染的MT4細胞為活性篩選模型，以抑制HIV病毒引起的合胞體(即細胞融合)的產(chǎn)生為評價指標，對毛冬青抗HIV活性成分進行了系統(tǒng)地追蹤分離，希望發(fā)現(xiàn)具有抗HIV活性的單體化合物，闡明中藥毛冬青抗HIV活性的物質(zhì)基礎(chǔ)，為毛冬青的臨床應(yīng)用以及進一步的開發(fā)利用提供依據(jù)。 毛冬青藥材粉碎，90％乙

3、醇提取得粗浸膏。按極性大小劃分成石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位和水部位?？偺崛∥锖透魈崛〔课凰幚砘钚院Y選結(jié)果表明，乙酸乙酯部位顯示抗HIV活性，為毛冬青的有效部位。對乙酸乙酯部位進行系統(tǒng)分離純化，從中得到并鑒定了15個單體化合物，分別為大黃酚(Ⅰ)、大黃素(Ⅱ)、蘆薈大黃素(Ⅲ)、β-谷甾醇(Ⅳ)、異香草醛(Ⅴ)、大黃素甲醚(Ⅵ)、丁香醛(Ⅶ)、對羥基苯乙醇(Ⅷ)、橄欖脂素(Ⅸ)、大黃素-8-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅹ)、大黃酚-8

4、-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅺ)、脫氧土大黃苷(Ⅻ)、橄欖苦苷(ⅩⅢ)、Ligustroside(ⅩⅣ)及β-胡蘿卜苷(ⅩⅤ)，上述化合物均為首次從該植物中分離得到。對部分單體化合物(Ⅰ、Ⅱ、Ⅵ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅺ)進行了活性評價，其中化合物Ⅰ、Ⅸ和Ⅺ對HIV有較強的抑制作用，EC5o分別為3.12μg/mL、25.0μg/mL和12.5μg/mL?；衔铫?、Ⅺ的抗HIV活性為首次發(fā)現(xiàn)。化合物Ⅸ在原藥材中含量較高，為首次發(fā)現(xiàn)具有抗HIV活性的四氫呋