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文檔簡介
1、作為一種新型的納米膠囊制備技術(shù),脂質(zhì)體技術(shù)在改善脂溶性營養(yǎng)物的水溶性方面表現(xiàn)出獨(dú)特的優(yōu)越性;作為一種定向藥物載體,脂質(zhì)體能夠把藥物輸送到靶部位。薏苡仁油具有增強(qiáng)免疫力和抗腫瘤等多方面生理活性功能,薏苡仁油中不飽和脂肪酸含量超過80%,易被氧化,從而降低其營養(yǎng)和生物效價(jià)。本課題旨在研究乙醇注入-超聲法制備薏苡仁油脂質(zhì)體,并考察均質(zhì)前和均質(zhì)后的脂質(zhì)體懸浮液的質(zhì)量評價(jià)及穩(wěn)定性;采用冷凍干燥技術(shù)制備薏苡仁油前體脂質(zhì)體,考察其特性;同時(shí)進(jìn)行薏苡仁
2、油脂質(zhì)體懸浮液的體外釋放研究。
以包封率、粒徑、制備初期和室溫靜置一天后的外觀為指標(biāo),對以蛋黃卵磷脂和大豆卵磷脂為主要壁材制備的脂質(zhì)體進(jìn)行比較分析,結(jié)果表明,蛋黃卵磷脂對薏苡仁油的包埋效果相對較好。選取蛋黃卵磷脂作為薏苡仁油脂質(zhì)體的主要壁材,采用正交試驗(yàn)優(yōu)化薏苡仁油脂質(zhì)體的制備工藝和配方。結(jié)果表明,最佳工藝為:水化溫度45℃,乙醇用量2.0ml,水化時(shí)間20 min,超聲強(qiáng)度90%;最佳配方為:蛋黃卵磷脂濃度20 mg/m
3、l,蛋黃卵磷脂、薏苡仁油與膽固醇的質(zhì)量比3:2:1,磷酸緩沖液pH值6.7,磷酸緩沖液用量50 ml。在此條件下制備的薏苡仁油脂質(zhì)體包封率為76.34%,載量為25.68%,平均粒徑為207.4 nm。
選取35 Mpa均質(zhì)壓力對薏苡仁油脂質(zhì)體進(jìn)行均質(zhì)處理,并對均質(zhì)前和均質(zhì)后的薏苡仁油脂質(zhì)體懸浮液進(jìn)行質(zhì)量評價(jià),以外觀、T500nm、pH值、丙二醛含量和保留率為指標(biāo)進(jìn)行穩(wěn)態(tài)化研究,結(jié)果表明,均質(zhì)前后包封率均在70~80%之間
4、;外觀為乳白色、均一,對照組空白脂質(zhì)體均質(zhì)前后外觀為透明、均一;電鏡照片顯示脂質(zhì)體呈類圓形;平均粒徑分別為207.4 mn和198.9 nm,Zeta電位分別為-36.43 mV和-27.25 mV;薏苡仁油脂質(zhì)體雙分子層的穩(wěn)定性與貯存溫度密切相關(guān),4℃避光保存穩(wěn)定性較好,但均質(zhì)后穩(wěn)定性有所下降。
選擇聚乙二醇(分子量4000)為最佳凍干保護(hù)劑,聚乙二醇與蛋黃卵磷脂的質(zhì)量比為4:1,成功制備薏苡仁油前體脂質(zhì)體,外觀飽滿、致
5、密平滑、顏色均勻,25℃蒸餾水復(fù)水水化后包封率為48.57%,薏苡仁油包封率的保留率達(dá)到80.25%;凍干前和復(fù)水后脂質(zhì)體的平均粒徑為260.6 nm和286.2 nm。
考察薏苡仁油前體脂質(zhì)體的特性,掃描電鏡觀察到前體脂質(zhì)體的顆粒分布較均勻,結(jié)構(gòu)完整,成圓球形,表面比較光滑;差示掃描量熱法分析得到未添加和添加聚乙二醇的薏苡仁油前體脂質(zhì)體的主相轉(zhuǎn)變溫度分別為82.76℃和77.02℃,添加聚乙二醇后相轉(zhuǎn)變溫度有所降低;X-
6、射線分析結(jié)果表明空白前體脂質(zhì)體、未添加和添加()乙二醇的薏苡仁油前體脂質(zhì)體的衍射圖譜特征峰相同,只是峰強(qiáng)度有些差異;傅里葉變換紅外光譜分析顯示蛋黃卵磷脂的極性頭基和聚乙二醇之間發(fā)生了作用,形成氫鍵,這與“水置換”假說一致。
對薏苡仁油溶解液、薏苡仁油脂質(zhì)體懸浮液和聚乙二醇(分子量為4000)包覆薏苡仁油脂質(zhì)體懸浮液進(jìn)行體外釋放實(shí)驗(yàn)。累積釋放曲線表明:脂質(zhì)體具有緩釋效果,聚乙二醇包覆薏苡仁油脂質(zhì)體的長效緩釋效果更加明顯;釋放
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