α-葡萄糖苷酶抑制劑的篩選及其對(duì)糖尿病大鼠糖吸收抑制作用的研究.pdf

1、隨著人類物質(zhì)水平的提高，老齡化及生活方式的改變，糖尿病發(fā)病率逐年增加，已經(jīng)成為繼心腦血管疾病、高血壓之后的又一種“健康殺手”。糖尿病(Diabetesmellitus，DM)是一種由于胰島素分泌相對(duì)或絕對(duì)不足造成的，以高血糖為特征，機(jī)體代謝紊亂為表現(xiàn)的全身性疾病。對(duì)糖尿病及其并發(fā)癥的防治措施研究正在越來越深入。傳統(tǒng)的降糖藥物主要有磺脲類、雙胍類及胰島素類，而α-葡萄糖苷酶抑制劑作為一種作用獨(dú)特的口服降糖藥物，通過調(diào)節(jié)餐后血糖水平，來控制

2、病情的發(fā)展及并發(fā)癥的發(fā)生，在臨床已得到廣泛應(yīng)用并取得較好療效。目前市售的主要有阿卡波糖(Acarbose,卡博平、拜糖平)、伏格列波糖(Voglibose,倍欣)、米格列醇(Miglitol)。近年來，為了給臨床防治糖尿病及其并發(fā)癥提供更多的選擇，從中藥中開發(fā)更多更有效的α-葡萄糖苷酶抑制劑已成為國內(nèi)外研究降糖藥物的熱點(diǎn)之一。
　　 本研究通過建立α-糖苷酶抑制劑的體外篩選模型，對(duì)用不同溶劑提取的桑葉(Foliummori)浸膏

3、進(jìn)行了初步篩選。結(jié)果顯示用水、硫酸、甲醇等提取的12種不同浸膏對(duì)α—葡萄糖苷酶的活性具有顯著抑制作用，與拜糖平相當(dāng)，抑制率均達(dá)89％，其中桑葉水提物抑制效果略顯優(yōu)勢。并進(jìn)一步測定了近20種水提物的半數(shù)抑制濃度。初步明確了桑葉水提的最佳條件。
　　 利用上述模型對(duì)厚樸浸膏進(jìn)行篩選，結(jié)果顯示厚樸中分離的生物堿部分對(duì)α—葡萄糖苷酶的活性具有顯著抑制作用，從中分離鑒定了六個(gè)生物堿的結(jié)構(gòu)，其抑制率均達(dá)60％以上。另外從厚樸浸膏中分離得到了