22188.基于銅催化喹喔啉2(1h)酮氧化胺化反應的研究

1、學校代碼：10385分類號：研究生學號：1200212007密級：不保密基于銅催化喹喔啉基于銅催化喹喔啉2(2(1H1H)酮氧化胺化反應的研究酮氧化胺化反應的研究Studiesonthesynthesisof3Aminoquinoxalin2(1H)onesbasedoncopperCatalyzedoxidativeaminationofquinoxalin2(1H)oneswithamines作者姓名：李毅李毅指導教師：崔秀靈崔秀靈

2、合作教師：學科：化學化學研究方向：有機合成方法學有機合成方法學所在學院：生物醫(yī)學學院生物醫(yī)學學院論文提交日期論文提交日期：二零一五年四月六日二零一五年四月六日摘要I摘要喹喔啉酮類衍生物是一類重要的含氮雜環(huán)化合物，具有多種生物活性，被廣泛用作抗腫瘤劑、抗癌劑、抗（真）菌劑、醛糖還原酶抑制劑等，是一類潛在的多用途先導化合物。3氨基喹喔啉2(1H)酮化合物是喹喔啉酮衍生物中重要組成部分，是藥物設計領(lǐng)域的常用藥效團，已經(jīng)在不同的臨床試驗中使用，

3、具有廣闊的開發(fā)應用前景。該類化合物傳統(tǒng)合成方法往往需要反應物的預處理，多步合成，反應條件比較苛刻，副產(chǎn)物較多，收率低等缺點，這嚴重阻礙了3氨基喹喔啉2(1H)酮化合物的應用和發(fā)展。近年來，隨著過渡金屬催化CH鍵官能團化的廣泛應用，作為廉價、新型的催化劑銅，逐漸受到了化學工作者的關(guān)注。相對于傳統(tǒng)的催化劑Rh，Ru和Pd，Cu催化劑便宜易得，重要的是用銅鹽催化CH鍵胺化反應相對于傳統(tǒng)合成方法，具有縮短合成步驟、提高原子經(jīng)濟性、低毒性等特點。

4、因此，利用銅金屬催化CH鍵官能團化正在成為有機化學領(lǐng)域的研究熱點。本課題首次利用銅催化氧化喹喔啉酮化合物與胺化合物反應合成3氨基喹喔啉2(1H)酮類衍生物，反應條件溫和，操作簡單，不但具有原子經(jīng)濟性的特點，而且符合環(huán)境友好的理念。通過對催化劑、溶劑、溫度、反應氛圍等影響因素，篩選出較優(yōu)的反應條件，并利用該反應條件考察了該方法的普適性，合成出了一系列3氨基喹喔啉2(1H)酮類衍生物，產(chǎn)率較優(yōu)。此外論文還提出了可能的反應機理。為這類含氮雜環(huán)