抗精神失常藥匯總

1、抗精神失常藥antipsychotic drugs,,精神：指心理活動，它包括感覺、思維、情感、意志、行為和語言等基本過程精神失常：由多種原因引起的精神活動障礙的一類疾病，包括精神分裂癥、躁狂癥、抑郁癥和焦慮癥。治療這些疾病的藥物統(tǒng)稱為抗精神失常藥，也稱為精神藥物(psychotropic drugs),B 躁狂癥,C 抑郁癥,D 焦慮癥,A 精神分裂癥,總稱為情感性精神病,,,,第一節(jié) 抗精神病藥物（antipsycho

2、tic drugs） 或神經(jīng)安定劑（neuroleptics）第二節(jié) 抗躁狂癥藥物（antimanic drugs） 抗抑郁癥藥物（antidepressants）第三節(jié) 抗焦慮癥藥物（antianxiolytics）,第一節(jié) 抗精神病藥（antipsychotic drugs）,神經(jīng)安定劑（neuroleptics），抗精神分裂癥藥主要用于治療精

3、神分裂癥及其它精神失常的躁狂癥狀精神分裂癥：根據(jù)臨床癥狀，分為I型和II型。前者以陽性癥狀（幻覺和妄想）為主，后者則以陰性癥狀（情感淡漠、主動性缺乏）為主。本節(jié)講述藥物大多對I 型治療效果好，對II型則效果較差甚至無效。 精神分裂癥發(fā)病機制: 認為是中腦邊系統(tǒng) DA能神經(jīng)系統(tǒng)功能亢進所致,,DA是中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)一種重要的神經(jīng)遞質(zhì)，參與人類神經(jīng)精神活動的調(diào)節(jié)，其功能紊亂(亢進或減弱）均可導(dǎo)致嚴(yán)重的神經(jīng)精神疾病。,腦內(nèi)DA能神經(jīng),1．中

4、腦邊緣系統(tǒng)通路主要功能：與覺醒、記憶、情緒、動機行為有關(guān)阻斷：緩解精神癥狀2．中腦皮質(zhì)DA通路主要功能：與認知、交往、應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)阻斷：緩解精神癥狀過度阻斷：可能產(chǎn)生靜坐不能3．黑質(zhì)—紋狀體DA通路主要功能：主管錐體外系運動功能過度阻斷：帕金森綜合征等錐體外系癥狀4．結(jié)節(jié)—漏斗DA通路 主要功能：調(diào)節(jié)某些激素的釋放阻斷：催乳素分泌↑促性腺激素、糖皮質(zhì)激素、生長激素分泌↓,抗精神病藥分類,此類藥物大都是多巴胺受體拮

5、抗劑，根據(jù)其化學(xué)結(jié)構(gòu)，將抗精神分裂癥藥又分為四類：-吩噻嗪類（Phenothiazines）氯丙嗪-硫雜蒽類（thioxanthenes）氯普噻噸-丁酰苯類（butyrophenones）氟哌啶醇、氟哌利多-其他 利培酮、五氟利多、舒比利、氯氮平,氯丙嗪 （ chlorpromazine）,又名冬眠靈（wintermine），是吩噻嗪類藥物的典型代表，也是應(yīng)用最廣泛的抗精神病藥物。主要阻斷腦內(nèi)邊緣系統(tǒng)多巴胺受體，這是其抗精神

6、病作用的主要機制。也能阻斷腎上腺素受體和M膽堿受體，因此其藥理作用廣泛，也是其長期應(yīng)用產(chǎn)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的基礎(chǔ)。,藥理作用與應(yīng)用,1．安定、抗精神病作用正常人：鎮(zhèn)靜、安定，表情淡漠，對周圍事物不感興趣神經(jīng)分裂患者：迅速控制興奮狂躁，長期用藥可消除幻覺、妄想，減輕思維障礙，恢復(fù)理智、自理生活適應(yīng)證：精神分裂癥、躁狂癥,藥理作用與應(yīng)用,2、鎮(zhèn)吐作用有較強的鎮(zhèn)吐作用。小劑量時即可對抗DA受體激動劑去水嗎啡引起的嘔吐反應(yīng)，這是其阻斷了延

7、腦第四腦室底部的催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體的結(jié)果。大劑量直接抑制嘔吐中樞。但是，不能對抗前庭刺激引起的嘔吐。也可治療頑固性呃逆，其機制是抑制位于延腦與催吐化學(xué)感受區(qū)旁的呃逆的中樞調(diào)節(jié)部位。,藥理作用與應(yīng)用,3、調(diào)節(jié)體溫（人工冬眠）對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強的抑制作用，使體溫調(diào)節(jié)失靈，使恒溫動物體溫隨環(huán)境溫度變化而變化。與解熱鎮(zhèn)痛藥不同，氯丙嗪不但降低發(fā)熱機體的體溫，也能降低正常體溫。臨床上，配合物理降溫，與哌替啶、異丙嗪（冬眠

8、合劑）配伍使病人深睡，體溫、代謝及耗氧量降低，器官功能活動減少，有利于病人度過危險的缺氧、缺能階段，爭得治療時間（“人工冬眠”療法），用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、感染性休克、高熱驚厥、中樞性高熱及甲狀腺危象等病癥的輔助治療,藥理作用與應(yīng)用,4、對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響增加催乳素的分泌，抑制垂體生長激素、促腎上腺皮質(zhì)激素和促性腺激素的分泌5、加強中樞抑制藥的作用 可加強麻醉藥、鎮(zhèn)靜催眠藥、鎮(zhèn)痛藥、解熱鎮(zhèn)痛藥和乙醇的作用6、對自主神經(jīng)系統(tǒng)的影響明顯阻

9、斷α受體和M受體。阻斷α受體可致血管擴張、血壓下降，但由于連續(xù)用藥可產(chǎn)生耐受性，且有較多副作用，故不適合于高血壓的治療；阻斷M受體作用較弱，引起口干、便秘、視力模糊。,不良反應(yīng),1、錐體外系反應(yīng)帕金森綜合征 （tardive dyskinesia，TD） 急性肌張力障礙（parkinsonism）靜坐不能（akathisia）遲發(fā)性運動障礙（acute dystonia）,不良反應(yīng),2、自主神經(jīng)與內(nèi)分泌方面M 樣抗膽堿能癥

10、狀：視力模糊、少汗、口干、便秘、排尿困難、眼壓升高等α受體阻斷癥狀：鼻塞、直立性BP↓、心率↑結(jié)節(jié)漏斗系統(tǒng) D2 受體阻斷癥狀：乳房腫大、閉經(jīng)、性功能↓、泌乳、不育癥其他：生長緩慢、體重增加等,不良反應(yīng),3、過敏反應(yīng) 常見癥狀有皮疹、接觸性皮炎、光敏性皮炎、剝脫性皮炎。也可出現(xiàn)粒細胞減少、溶血性貧血和再生障礙性貧血等。4、局部刺激性對組織有刺激性，靜脈注射可引起血栓性靜脈炎禁忌癥：誘發(fā)癲癇，禁用于癲癇病史者；昏迷、

11、嚴(yán)重肝腎功能不全者禁用；心血管疾病老年人慎用，冠心病患者易猝死，慎用,吩噻嗪類抗精神病藥作用比較,硫雜蒽類（thioxanthenes）,氯普噻噸（Chlorprothixene）又名泰爾登（Tardan）抗精神分裂癥、抗幻覺、抗妄想作用弱于氯丙嗪鎮(zhèn)靜作用強有較弱抗抑郁作用適應(yīng)證：焦慮或焦慮抑郁的精神分裂癥,丁酰苯類（butyrophenones）,1、氟哌啶醇選擇性阻斷D2樣受體，抗精神病作用強。明顯控制各種精神運動興奮性

12、癥狀，同時對慢性癥狀也有較好的療效2、氟哌利多治療精神分裂癥的興奮躁狂狀態(tài)神經(jīng)安定鎮(zhèn)痛術(shù)：與鎮(zhèn)痛藥芬太尼合用，使病人處于一種特殊的麻醉狀態(tài)：痛覺消失、精神恍惚、反應(yīng)遲鈍、感情淡漠。用于外科麻醉及進行內(nèi)鏡檢查等、亦用于控制精神病人的攻擊性行為。,其他,1、利培酮（新一代抗精神病藥，用于急、慢性精神分裂癥）2、五氟利多（長效抗精神病藥，尤其適用于慢性患者）3、舒比利（適用于緊張型精神分裂癥，對長期用其他藥物無效的難治性病例也有一定

13、的療效）4、氯氮平（新型抗精神病藥。廣譜神經(jīng)阻斷藥）,第二節(jié) 抗躁狂抑郁癥藥,躁狂抑郁癥是一種以情感性精神病表現(xiàn)：躁狂或抑郁反復(fù)發(fā)作，躁狂抑郁交替發(fā)作發(fā)病機制：均有腦組織5-HT↓， 腦NA↑：躁狂——情緒高漲，聯(lián)想敏捷，活動增多 腦NA↓：抑郁,抗躁狂癥藥（antimanic drugs）,,碳酸鋰（Lithium Carbonate）對躁狂癥療效顯著，主要用于情感性精神病躁狂癥。與抗精神病藥合用有協(xié)同

14、作用，療效好不良反應(yīng)多胃腸癥狀、乏力、肌震顫、口干，連用1～2周后，上述癥狀減輕或消失；抗甲狀腺作用：甲狀腺功能低下、甲狀腺腫；急性中毒：昏迷、震顫、癲癇發(fā)作等,抗抑郁癥藥（antidepressants）,常用抗抑郁藥為三環(huán)類丙米嗪（imipramiene，米帕明）正常人：安靜、疲乏、思睡等，注意力不集中，思維能力下降抑郁者：情緒高漲、精神振奮、焦慮心情減輕，連用2 ~ 3周才起效適應(yīng)證：各種抑郁癥（有效率60%~80%）

15、不良反應(yīng)：主要是抗膽堿和對心血管作用，引起口干、便秘、散瞳等。中樞神經(jīng)方面可致乏力等，少數(shù)人轉(zhuǎn)為狂躁興奮。偶見皮疹等變態(tài)反應(yīng)前列腺肥大、青光眼禁用，心血管病患者慎用,第三節(jié) 抗焦慮藥（antianxiolytics）,一種以急性焦慮反復(fù)發(fā)作的神經(jīng)官能癥，并伴有自主神經(jīng)功能紊亂。以廣泛和持續(xù)性焦慮或反復(fù)發(fā)作的驚恐不安為主要特征藥物治療適當(dāng)配合心理治療常用藥物：苯二氮卓類丁螺環(huán)酮,苯二氮卓類,治療焦慮癥歷史久，對驚恐障礙為