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文檔簡介
1、,,,左炔諾孕酮,化學名:(-)-13-乙基-17-羥基-18,19-雙去甲基-17a-孕甾-4-烯-20-炔-3-酮。,性質與應用,本品為白色或類白色的結晶性粉末;無臭,無味。溶于三氯甲烷,微溶于甲醇,不溶于水。mp 204℃~212℃。僅左旋體即左炔諾孕酮有活性,右旋體無活性。 本品的乙醇溶液與硝酸銀試液,產(chǎn)生白色沉淀。本品有強效抑制排卵作用,主要用作探親避孕藥和緊急避孕藥。也可用于治療月經(jīng)不調,子宮功能性出血及子宮內(nèi)膜異
2、位癥等。,,抗孕激素 米非司酮,11β-(4-二甲氨基苯基)-17β-羥基-17-(1-丙炔基)雌甾-4,9-二烯-3-酮,,,丙炔,應 用,主要用于抗早孕,也用于治療乳腺癌。最新研究成果顯示有抗抑郁作用,四、腎上腺皮質激素類藥物,鹽皮質激素(調節(jié)水、鹽、電解質平衡,無臨床價值)糖皮質激素(與代謝和生長發(fā)育有關,大量應用時,有抗炎、抗毒、抗休克、抗過敏作用),以孕甾烷為基本母核:A環(huán)4-烯-3酮;17
3、α羥甲基酮基(醇酮基);C10,C13有角甲基;,結構特點,糖皮質激素結構特點,A環(huán)4-烯-3-酮 C10、C13角甲基17β位羥甲基酮基(醇酮基) C11含氧功能基17α羥基,糖皮質激素典型化合物,,可的松,氫化可的松,,,,,結構改造 保留有影響水、鹽代謝的作用,引起水腫、糖尿病和骨質疏松等;改造部位主要在1, 6,9位1、2位引入雙鍵:潑尼松、潑尼松龍6α位引入甲基:6α甲基潑尼松龍6α位引入鹵素:6α氟潑
4、尼松龍9α位引入鹵素:曲安奈德6α位引入甲基、9α位引入鹵素:氟輕松1、2位引入雙鍵、9α位引入鹵素、16α引入羥基或甲基:地塞米松和倍他米松,糖皮質激素的結構修飾,副作用減少而抗炎作用有大幅度增加,,,,,比潑尼松龍的作用增強3~4倍,無鈉潴留,可長期使用,,抗炎作用較潑尼松、氫化可的松均強,水鈉潴留作用則較輕,,典型藥物 醋酸氫化可的松,11β,17α,21-三羥基孕
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