藥學(xué)_第1頁(yè)
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1、第六章 膽堿 受體激動(dòng)藥和作用于膽堿酯酶藥,擬膽堿藥 模擬乙酰膽堿部分或全部作用的藥物,主要包括膽堿受體激動(dòng)藥和膽堿酯酶抑制藥,中山大學(xué)藥學(xué)院藥理與毒理學(xué)實(shí)驗(yàn)室,擬膽堿藥,神經(jīng) 心臟 腺體,受體,M-型,N-型,神經(jīng)肌肉接頭 神經(jīng)節(jié),生物堿,膽堿酯,,直接作用藥物,,,,,,,,,,,,↑ACh,,,間接作用藥物,,可逆性,不可逆

2、性,,,,,,,,m1,m2,m3,N2,N1,膽堿受體激動(dòng)藥(擬膽堿藥),膽堿受體激動(dòng)藥 M、N受體激動(dòng)藥:乙酰膽堿 M受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿 N受體激動(dòng)藥:煙堿抗膽堿酯酶藥 可逆性:新斯的明 持久性:有機(jī)磷酸酯,乙酰膽堿藥理作用,M樣作用心臟 心率↓平滑肌:血管擴(kuò)張 支氣管收縮 胃腸

3、道收縮 瞳孔收縮 睫狀肌收縮腺體:分泌,N樣作用神經(jīng)節(jié)興奮骨骼肌興奮腎上腺髓質(zhì)分泌腎上腺素化學(xué)感受器興奮,易被膽堿酯酶破壞,,,,,,,,,抵抗膽堿酯酶,抵抗膽堿酯酶,抵抗膽堿酯酶,膽堿,乙酰膽堿,卡巴膽堿,醋甲膽堿,貝膽堿,毛果蕓香堿,對(duì)眼睛作用收縮瞳孔降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣,視遠(yuǎn)物模糊對(duì)腺體臨床應(yīng)用青光眼虹膜炎阿托品中毒,青光眼,可分為急性和慢性,重要致盲疾病。閉角型主要是房

4、水 回流障礙引起,開(kāi)角型主要和房水生成過(guò)多有關(guān)。主要治療方法有藥物治療降低眼壓,或手術(shù)治療。,,可逆性膽堿酯酶抑制藥新斯的明neostigmine,化學(xué)結(jié)構(gòu)屬季銨類,口服吸收差,不能進(jìn)入血腦屏障。增加胃腸道和膀胱張力,用于腹氣漲和尿儲(chǔ)留。興奮骨骼肌,用于重癥肌無(wú)力的診斷和治療。增加迷走神經(jīng)張力,終止陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速。非去極化形肌松藥中毒解救。,有機(jī)磷酸酯的急性中毒,中毒途徑:皮膚、消化道和呼吸道。中毒機(jī)制:持久性膽堿酯

5、酶抑制。處理原則:迅速脫離中毒環(huán)境,減少吸收。用解毒藥 阿托品 膽堿酯酶復(fù)活藥,氯解磷定對(duì)癥治療,有機(jī)磷酸酯的急性中毒癥狀,M樣癥狀 眼、胃腸道、泌尿道平滑肌收縮。 血管平滑肌擴(kuò)張, 心率慢。 腺體分泌。N樣癥狀:神經(jīng)節(jié)興奮,肌束顫動(dòng)中樞癥狀:興奮不安,譫語(yǔ)、昏迷、呼吸麻痹。,思考題,名詞:調(diào)節(jié)痙攣問(wèn)答題:1,試述毛果蕓

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