頭孢類抗菌藥物的分代及抗菌效果

1、頭孢類的分代第一代：頭孢噻吩（先鋒霉素1號(hào)）頭孢噻啶（先鋒2號(hào)）頭孢氨芐（先鋒4號(hào)）頭孢唑啉（先鋒5號(hào)）頭孢拉定（先鋒6號(hào)）頭孢羥氨芐作用于特點(diǎn)臨床應(yīng)用。1.腎毒性較第二、三代大。2.對(duì)B內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定，不及第二、三代。3.主要用于耐藥金葡菌感染及敏感菌引起的呼吸道、泌尿道感染等。第二代：頭孢孟多（頭孢羥唑）頭孢呋辛（西力欣、頭孢呋肟）頭孢克洛（頭孢氯氨芐）。頭孢尼西鈉作用特點(diǎn)應(yīng)用。1.對(duì)革陽(yáng)菌較弟一代略差，對(duì)革陰菌做用明顯增強(qiáng)，，部分

2、厭氧菌高效。2.對(duì)B內(nèi)先胺酶較穩(wěn)定。3.對(duì)腎毒素較第一代小。4.主要用于敏感菌所致的呼吸道，膽道及泌尿感染等。西丁鈉效果類似于二代頭孢頭孢丙烯也是二代頭孢第三代：頭孢克肟頭孢噻肟頭孢曲松（菌必治）頭孢他定（復(fù)達(dá)欣）頭孢哌酮（先鋒必素）頭孢他美酯頭孢米諾鈉作用特點(diǎn)應(yīng)用、1.對(duì)厭氧菌及革蘭陰性菌較強(qiáng)，（包括酮綠假單胞菌）對(duì)革陽(yáng)菌作用不及一、二代。2.對(duì)B內(nèi)先胺酶更穩(wěn)定。3.對(duì)腎基本無(wú)毒性4.主要用于敏感菌引起的嚴(yán)重感染如泌尿系，肺炎，腦膜炎

3、，敗血癥及銅綠假單胞菌感染等。其中“頭胞他定”目前作用于抗銅綠假單胞菌最強(qiáng)的抗生素。第四代：頭孢匹羅頭孢吡肟1.廣譜、高效、對(duì)某些革蘭陰和陽(yáng)性菌均有較強(qiáng)大的抗菌作用。2.對(duì)B內(nèi)先胺酶穩(wěn)定性最高。3.無(wú)腎毒性。第三代頭孢菌素：本代抗生素的抗菌性能特點(diǎn)有：1、對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用不如第一代頭孢菌素強(qiáng)，如對(duì)葡萄球菌的作用常較低。對(duì)鏈球菌的作用，頭孢噻肟較強(qiáng)；但頭孢哌酮?jiǎng)t較弱。所有的第三代頭孢菌素對(duì)糞鏈球菌均不敏感。2、對(duì)嗜血桿菌的作用，第三代頭

4、孢菌素與第二代頭孢菌素相接近。3、對(duì)大腸桿菌、腸桿菌、各型變型桿菌，以及第二代頭孢菌素敏感的許多革蘭陰性菌均有較好作用。4、第三代對(duì)孢菌素的抗菌譜在第二代的基礎(chǔ)上又有擴(kuò)大，對(duì)綠膿桿菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、某些厭氧球菌，以及部分脆弱擬桿菌均有不同程度的抗菌作用。多數(shù)的第三代頭孢菌素可透過(guò)血腦屏障，適用于敏感菌所致的腦膜炎。常見(jiàn)的第三代頭孢菌素有頭孢克肟，頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢三嗪、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢匹羅等。第四代頭孢菌素：近年來(lái)開(kāi)

5、發(fā)的第四代頭孢菌素的抗菌譜更廣，不僅對(duì)革蘭陰性菌有良好的抗菌作用，而且也能抗金黃色葡萄球菌。因此，它們具有更廣泛的適用性。頭孢菌素的不良反應(yīng)：（1）消化道反應(yīng)與菌群失調(diào)。多數(shù)頭孢菌素可致惡心、嘔吐、食欲不振等反應(yīng)，并抑制腸道正常菌群，導(dǎo)致維生素B和K缺乏，甚至引起二重感染，如偽膜性腸炎、白色念珠菌或其它不敏感菌的感染。（2）肝毒性。可導(dǎo)致氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷酸酯酶、血膽紅素等值升高，但一般不嚴(yán)重。（3）腎毒性。多數(shù)頭孢菌素由腎排泄，可致血

6、尿素氮（BUN）、血肌酐值升高、少尿、蛋白尿等。頭孢噻啶的腎損害作用最強(qiáng)。伍用氨基糖苷、強(qiáng)利尿藥、右旋糖酐（注射）等均可加強(qiáng)腎毒性。（4）造血系統(tǒng)毒性。可致紅細(xì)胞、白細(xì)胞減少血小板減少、血紅蛋白減少以及嗜酸細(xì)胞增多等。（5）凝血功能障礙。所有的頭孢菌素都抑制腸道正常菌群，減少維生素K的產(chǎn)生。在3C位置上具有甲硫四氮唑基團(tuán)的頭孢菌素，可與維生素K競(jìng)爭(zhēng)，從而阻礙谷氨酸羧化，而生成不正常的凝血酶而致凝血障礙，還有一些頭孢菌素具有抗血小板聚集的