2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、脂質(zhì)體/水模型無論在結(jié)構(gòu)上還是在組成上均與真正的生物膜很接近,本文利用這種脂質(zhì)體的性質(zhì)采用脂質(zhì)體毛細管電泳法(LCE)測定了化合物的疏水參數(shù)。采用LCE法測定的化合物的疏水參數(shù)較logPow(正辛醇/水分配系數(shù))更能反映化合物在生物膜中的分配行為。本文主要研究內(nèi)容如下:
 ?、偈紫冉⒘嘶衔锸杷畢?shù)的LCE測定法。以苯胺、苯酚、甲萘胺、乙萘酚和萘五種標準化合物在LCE中的遷移時間tm與其已知的logPow值之間的非線性關(guān)系,迭代

2、求出tl,同時建立了化合物疏水參數(shù)logP與logk的標準曲線。將得到的標準曲線用于六種烷基苯類化合物的疏水參數(shù)的測定,并將測定值與搖瓶法的測定值和不采用擬合的測定值進行了比較。結(jié)果表明由LCE擬合測得的logP值與搖瓶法測定值以及MEEKC測定值之差的平均值分別為0.35和0.38個對數(shù)單位,測定的差異可能是由于測定體系的不同所造成;而由擬合的LCE法測得的logP值與非擬合的LCE法的測定值之差的平均值僅有0.07個對數(shù)單位,驗證了

3、本研究所建立的測定方法的可行性和可靠性。將所建立的化合物疏水參數(shù)的LCE測定法應用于在溶液體系中表現(xiàn)為電中性藥物和荷電藥物的疏水參數(shù)的測定。撲熱息痛、氯霉素、多沙唑嗪和氯雷他定四種電中性藥物疏水參數(shù)的LCE測定值與搖瓶法的測定值的平均差值為0.28個對數(shù)單位。而可樂定、利福平、酮基布洛芬和布洛芬四種荷電藥物疏水參數(shù)的LCE測定值與搖瓶法的測定值的平均差值為0.84個對數(shù)單位。從測定的結(jié)果可以看出,LCE法和搖瓶法對荷電藥物的疏水參數(shù)的測

4、定差值明顯大于電中性藥物的測定差值,本文從測定的模型上對這種現(xiàn)象進行了解釋。
  ②將 LCE作為一種體外的模型來評價化合物的親油程度及其在體內(nèi)的吸收情況。實驗采用前面所建立的LCE測定疏水參數(shù)的方法對九種化合物的疏水參數(shù)進行了測定。通過它們的logk與logPm以及l(fā)ogPow與logPm相關(guān)性的比較,得到待測化合物在LCE中的保留與其滲透系數(shù)相關(guān)性更大,這說明脂質(zhì)體模型較正辛醇/水模型更接近于生物膜模型,采用LCE法測定的化合

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