1,5-縮水己糖醇核苷和環(huán)己烯核苷類似物合成研究.pdf

1、六元糖環(huán)核苷和六元假糖碳環(huán)核苷因其特有的代謝穩(wěn)定性和高效的生理活性而在醫(yī)藥方面得到廣泛的應(yīng)用,近幾年已成為藥物化學(xué)研究的熱門課題。許多碳環(huán)假糖核苷類藥物具有良好的抗病毒、抗腫瘤及抗菌等活性,有些化合物已經(jīng)在臨床上得到了廣泛的應(yīng)用。因此,進(jìn)一步探索簡便、易行且能夠大量制備的合成方法具有重要意義。
　　 本論文主要包括以下兩個部分:
　　 1.以1,5-縮水己糖醇為原料,合成了1,5-縮水己糖醇胸腺嘧啶核苷、腺嘌呤及鳥嘌呤核

2、苷類似物。其中胸腺嘧啶核苷和鳥嘌呤核苷類似物的合成中采用Mitsunobu反應(yīng)的方法實(shí)現(xiàn)了1,5-縮水己糖醇和堿基的偶聯(lián),腺嘌呤核苷的合成中采用羥基酰化的產(chǎn)物和堿基發(fā)生親核取代反應(yīng)的方法偶聯(lián),兩種方法均簡便可行,收率較高。
　　 2.根據(jù)生物電子等排體的原理設(shè)計合成了高光學(xué)純度的苯甲叉保護(hù)的1,5-二羥基-4-羥甲基-2-環(huán)己烯。該化合物的合成采用廉價易得的化工原料,大大節(jié)省了反應(yīng)成本。得到的消旋體通過酶催化的方法進(jìn)行拆分,選擇