1、近年來，非環(huán)核苷（酸）類化合物的研究非常熱，此類藥物能夠有效的進(jìn)入病毒的DNA鏈中，從而實(shí)現(xiàn)對于病毒復(fù)制系統(tǒng)的破壞以及有效阻斷病毒DNA鏈的延伸。基于此類藥物的重要醫(yī)學(xué)作用，對于此類藥物的研究也取得了頗多的成果，隨著對非環(huán)核苷（酸）類化合物構(gòu)效關(guān)系的深入研究，人們發(fā)現(xiàn)氟原子的引入能有效改變其生物活性，主要是因?yàn)榉拥碾娯?fù)性強(qiáng)，原子半徑小，能夠與碳原子形成穩(wěn)定的、具有很強(qiáng)親酯性能的C-F鍵，所以含氟非環(huán)核苷類藥物在非環(huán)核苷類藥物中占有非
2、常重要的地位。因此本文力爭通過一種新的合成方法得到具有一定潛在藥用價(jià)值的含氟非環(huán)核苷類化合物。
單氟甲基化試劑(FBSM)是由上海有機(jī)所的胡金波教授以及日本的古名屋大學(xué)的Shibata課題組分別獨(dú)立開發(fā)出來，已經(jīng)在Mannich反應(yīng)、Michael加成反應(yīng)和不對稱烯丙基單氟甲基化反應(yīng)中得到很好的應(yīng)用，但是并沒有單氟甲基化試劑與連烯類化合物加成反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道，本論文首次報(bào)道了，單氟甲基化試劑FBSM對9-連烯嘌呤類化合物的親核加
3、成，取得了很好的收率，并且對反應(yīng)的底物進(jìn)行了一系列復(fù)雜的修飾，合成了11種新的嘌呤類含氟非環(huán)核苷類似物，并且成功實(shí)現(xiàn)了兩種產(chǎn)物的任意選擇性生成，兩種產(chǎn)物均用超導(dǎo)核磁共振，高分辨質(zhì)譜，單晶X衍射現(xiàn)代化技術(shù)進(jìn)行了表征，并對產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了進(jìn)一步的衍生。
此外，我們還嘗試了FBSM對于α-堿基丙烯酸酯類化合物的邁克爾加成反應(yīng)，成功的構(gòu)建了另一類N-9位修飾的含氟非環(huán)核苷類似物。
本實(shí)驗(yàn)過程操作簡潔、產(chǎn)率高，催化效率高、反應(yīng)
