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1、替米沙坦是一種新型降壓藥物?,F(xiàn)有的合成方法仍存在諸多不足,探索替米沙坦及其中間體的合成新工藝,具有重要意義。
本論文對(duì)替米沙坦關(guān)鍵中間體2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-羧酸的合成工藝進(jìn)行了研究。以廉價(jià)易得的2-甲基-6-硝基苯胺為原料,經(jīng)NBS溴化、正丁酰氯在100℃下酰化、鐵粉/氯化銨在乙醇和水中還原、醋酸介質(zhì)中加熱環(huán)合、Pd(dppf)Cl2催化100℃下插入羰基、氫氧化鈉水解共6步得到2-正丙基-4-甲基苯并咪唑-6-
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