含氟α-羥基-β-氨基酸的不對稱合成及其在藥物合成中的應用.pdf

1、大部分含氟β-氨基酸和含氟雜環(huán)化合物具有生理活性和廣闊的應用前景，近幾十年以來，越來越多的化學家致力于這一研究。其合成方法學研究是有機氟化學的重要研究方向之一。本論文利用合成砌塊法成功地合成了一系列2位三氟甲基取代的雜環(huán)化合物及其衍生物，并對含三氟甲基的α-羥基-β-氨基酸的不對稱合成進行探索。全文分為三個部分： 第一部分：首先用732型強酸性陽離子交換樹脂催化合成乙醇酸乙酯，然后和手性的三氟乙酰偕氯代亞胺反應，合成了手性的亞胺

2、醚化合物，同時把它作為一種新的合成砌塊。并且，對含三氟甲基的α-羥基-β-氨基酸的不對稱合成進行初步探索； 第二部分：從一種簡單、易得的三氟乙酰偕氯代亞胺出發(fā)高產率地合成三氟乙脒衍生物，并將它用作含三氟甲基的合成砌塊，通過分子內重排反應成功地合成2位三氟甲基取代的咪唑衍生物； 第三部分：通過一種新的合成方法體系，合成2位三氟甲基取代的苯并類1，3-二雜化合物。 1.從鄰苯二胺、鄰氨基苯酚和鄰氨基巰酚出發(fā)，運用一種