SGLT2抑制劑Canagliflozin及維生素E煙酸酯的合成工藝研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩77頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡(jiǎn)介

1、本論文包括了SGLT2抑制劑Canagliflozin（國內(nèi)未上市降糖藥）及維生素E煙酸酯的合成研究?jī)刹糠帧?br>　　第一部分：SGLT2抑制劑Canagliflozin的合成研究
　　首先從對(duì)現(xiàn)有合成工藝進(jìn)行篩選，選定一條合適的合成路線。在研究中，將羰基還原的體系換用為硼氫化鈉和無水氯化鋁，反應(yīng)時(shí)間從原工藝的23h縮短至14h，收率從70％提升至87%；優(yōu)化了偶合反應(yīng)的后處理，使后續(xù)甲醚化和脫硅醚保護(hù)基的反應(yīng)時(shí)間從原工藝的6h

2、縮短至4h，甲磺酸的用量從1.2eq減少至0.4eq，副反應(yīng)的雜質(zhì)含量從10.65%減少至1.23%。最后篩選出最佳溶劑體系乙酸乙酯-正庚烷-水對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行重結(jié)晶純化。
　　整個(gè)工藝經(jīng)優(yōu)化改善后比原專利工藝的條件更溫和，反應(yīng)更高效，處理更簡(jiǎn)便易行，最終總收率為24.8%，成品純度為99.82%(無大于0.1%的雜質(zhì)）。
　　第二部分：維生素E煙酸酯的合成研究
　　通過研究，使用N,N-羰基二咪唑作為活化劑，以煙酸和維生素

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲(chǔ)空間，僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請(qǐng)與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評(píng)論

0/150

提交評(píng)論