版權(quán)說(shuō)明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請(qǐng)進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)
文檔簡(jiǎn)介
1、控制體內(nèi)雌激素水平可以對(duì)一些女性疾病如乳腺癌等疾病有一定的抑制作用。多年以來(lái),芳香化酶抑制劑的研究一直是醫(yī)藥領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。因其能降低雌激素的含量,特別是甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑,其與此酶結(jié)合有競(jìng)爭(zhēng)性,從而控制激素含量,最終對(duì)女性疾病特別是絕經(jīng)后婦女常見(jiàn)疾病有一定的治療作用。1,4-雄烯二酮(ADD)是一種與酶聯(lián)結(jié)嚴(yán)密的甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑,通常作為抗腫瘤如抗乳腺癌等藥物使用,本論文綜述了甾體類(lèi)芳香化酶抑制劑的研究概況及其制備進(jìn)展。合成了的
2、3個(gè)D環(huán)修飾的序列衍生物。并對(duì)3個(gè)序列衍生物進(jìn)行了抗腫瘤活性和抗細(xì)菌活性評(píng)并初步研究了它們的構(gòu)效關(guān)系,具體研究工作如下:
一、合成方面
1.利用1,4-雄烯二酮(ADD)和各種取代芳香醛,通過(guò)Claison-Schimidt縮合反應(yīng)得到16-苯亞甲基衍生物(Y1-Y10),即序列一;此處公式省略
2.利用1,4-雄烯二酮(ADD)C-17位羰基與丙二腈及各種取代的芳香醛、芳雜醛通過(guò)醇醛縮合及重排合成D環(huán)修飾
3、的二烯酰胺類(lèi)衍生物(2A-2R),即序列二;此處公式省略
3.利用1,4-雄烯二酮(ADD)C-17位羰基與丙二腈及各種取代的芳香醛、芳雜醛及羥胺通過(guò)醇醛縮合、(5C+1N)反應(yīng),生成新型D環(huán)稠合的氨基吡啶類(lèi)衍生物(T-A9),即序列三;
二、采用MTT法,對(duì)以上合成的三個(gè)序列衍生物進(jìn)行了MCF-7、MGC-803和Hela三種腫瘤細(xì)胞的體外抗腫瘤活性測(cè)定。
三、采用K-B紙片法,測(cè)試抗菌活性,結(jié)果顯示,基
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無(wú)特殊說(shuō)明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請(qǐng)下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請(qǐng)聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁(yè)內(nèi)容里面會(huì)有圖紙預(yù)覽,若沒(méi)有圖紙預(yù)覽就沒(méi)有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫(kù)僅提供信息存儲(chǔ)空間,僅對(duì)用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理,對(duì)用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對(duì)任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容,請(qǐng)與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對(duì)自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 環(huán)已烯酮及其衍生物的合成.pdf
- 糖基噻唑烷-4-酮衍生物的合成及活性評(píng)價(jià).pdf
- β-二酮衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 含戊二烯酮(查爾酮)α-氨基膦酸酯衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 新型咪唑啉-2,4-二酮衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 二氫-1,4-苯并噁嗪衍生物的合成及其研究.pdf
- 3,4-二氫嘧啶酮衍生物的合成.pdf
- 基于1,4-3,6-二縮水-D-果糖的吡喃并吡唑基吲哚衍生物的合成及生物活性評(píng)價(jià).pdf
- 喹喔啉-1,4-二氧化物衍生物的設(shè)計(jì)、合成及抗腫瘤活性研究.pdf
- 1,4-二芳乙烯基苯衍生物的合成與性能研究.pdf
- α,β-不飽和酮衍生物的設(shè)計(jì)合成及活性研究.pdf
- 4-二甲氨基黃酮衍生物的設(shè)計(jì)、合成及其活性評(píng)價(jià).pdf
- 查爾酮衍生物的合成及生物活性的研究.pdf
- 糖基修飾的吡唑衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 環(huán)氧化反式-1,4-聚異戊二烯的合成及應(yīng)用.pdf
- 2-取代-1,4-二羥基-9,10-蒽醌衍生物的合成及抗腫瘤活性研究.pdf
- 手性呋喃酮衍生物的合成及生物活性研究.pdf
- 雜環(huán)烯酮縮胺的研究及衍生物的合成與結(jié)構(gòu)表征.pdf
- 環(huán)境友好的1,4-環(huán)己二酮的合成研究.pdf
- 新型橙酮衍生物的設(shè)計(jì)、合成與生物活性研究.pdf
評(píng)論
0/150
提交評(píng)論