決明子的化學成分、質量控制以及體內代謝研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、決明子(Cassia obtusifolia Linn)為豆科一年生草本植物決明或小決明的干燥成熟種子,主治清熱明目,潤腸通便。具有清肝火、祛風濕、益腎明目之功效。是國家衛(wèi)生部公布的69種藥食同源的中藥之一。為我國常用的傳統(tǒng)中藥,臨床上以中藥復方、制劑及中成藥的形式廣泛應用。決明子中主要包括蒽醌類化合物和萘并吡喃酮類兩大類活性成分,此外還含有脂肪酸、芳香酸類和非皂化物質等其他成分。本文以決明子作為研究的對象,首次對其化學成分、質量控制以

2、及體內代謝進行了系統(tǒng)研究。
   從決明子的乙醇提取物中,通過硅膠、Sephadex LH-20等色譜技術,分離得到31個化合物。綜合運用紫外光譜(UV)、紅外光譜(IR)、質譜(MS)及核磁共振光譜(1H NMR、13C NMR、1H-1H COSY、HSQC、HMBC)等現(xiàn)代波譜學技術和化學方法,鑒定了其中28個化合物并對其進行歸屬,包括蒽醌類化合物15個,萘并吡喃酮類化合物4個,黃酮類化合物4個,其他類化合物5個。其中有2

3、個新化合物,結構為美決明子素-2-O-β-D-6-O-乙酰葡萄糖苷(obtusifoline-2-O-β-D-6-O-acetylglucopyranoside),2-芐基-4,6-二羥基苯甲酸-6-O-β-D-葡萄糖苷(2-benzyl-4,6-dihydroxy benzoic acid-6-O-β-D-glucopyranoside)。
   建立了用于評價決明子藥材質量的HPLC-DAD含量測定方法,在258 nm波長條

4、件下定量分析了8個具有活性的蒽醌類成分,并成功的用于測定15個不同產(chǎn)地決明子中蒽醌類成分的含量。本研究建立的分析方法簡單、快速、準確,適用于決明子的質量控制。決明子多指標成分含量測定方法結合指紋圖譜研究,可為今后決明子及含決明子制劑的定量研究和質量標準的制定提供參考。
   以決明子中三個蒽醌類化合物蘆薈大黃素(Aloe-emodin),美決明子素(Obtusifoline),大黃酚(chrysophanol)為指標性化合物,研

5、究了決明子總蒽醌提取物在大鼠體內的吸收、分布、代謝和排泄等藥代動力學過程,計算口服給藥后的藥動學參數(shù)和累積排泄率。結果顯示,大鼠灌胃決明子總蒽醌提取物后,血漿中三個指標成份的tmax 均出現(xiàn)在給藥后的20~60min,表明蒽醌總體腸道吸收較快。尿液中三個指標成份在72h內的累計排泄量分別為給藥量的4.87%, 2.74%和 3.65%。32 h內的膽汁累計排泄量分別為給藥量的1.71%, 7.2%和 4.9%。表明腎臟排泄和膽汁排泄均是

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