新型楊梅素衍生物的合成及其應(yīng)用功能研究.pdf

1、本文主要研究了楊梅素的提取分離、結(jié)構(gòu)修飾及其抗菌和抗氧化活性。
　　首先，以中國特色藥食兩用植物藤茶（Ampelopsis grossedentata）為起始原材料，利用柱層析和重結(jié)晶法分別提取分離得到高純度的楊梅素。相較于柱層析法，重結(jié)晶法具有工藝簡單、提取率高、提取時(shí)間短、溶劑用量少和綠色環(huán)保等優(yōu)勢，適合進(jìn)一步研究后工業(yè)放大生產(chǎn)。
　　楊梅素是一種天然黃酮醇類化合物，具有非常廣泛的生物活性，但是楊梅素的水溶性和穩(wěn)定性均較

2、差，極大地限制其應(yīng)用范圍。根據(jù)拼合原理，本文首次利用簡單二醇和含氮二醇等水溶性分子對楊梅素分子進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到一系列新型楊梅素衍生物(MY-ORn，n=2-7)，利用薄層色譜(TLC)、高效液相色譜(HPLC)、紫外光譜(UV)、紅外光譜(IR)、液相色譜-質(zhì)譜聯(lián)用(LC-MS)、高分辨質(zhì)譜(HRESIMS)、核磁共振(NMR)等分離分析測試手段對合成的新化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　對楊梅素和6種新型楊梅素衍生物進(jìn)行了抗細(xì)菌活性篩

3、選，發(fā)現(xiàn)其抗菌活性為化合物MY-OR6＞MY-OR2＞MY-OR3＞MY-OR7＞MY＞MY-OR4＞MY-OR5，表明乙二醇單元數(shù)目的增加和側(cè)鏈鏈長的增長會大幅度地影響抗菌活性。革蘭氏陽性菌金黃色葡萄球菌對楊梅素及其衍生物最為敏感，其最小抑菌濃度MIC范圍為1.95-62.50μg/mL。此外，化合物MY-OR6表現(xiàn)出廣譜的抑菌活性，其MIC范圍為1.95-31.25μg/mL。采用生長速率法測定了楊梅素及其衍生物的抗植物病原菌活性，

4、發(fā)現(xiàn)化合物MY-OR6和MY-OR7對香蕉枯萎病菌、辣椒立枯絲核病菌、茄子菌核病菌、小麥長蠕孢和西瓜枯萎病菌的抑制能力均強(qiáng)于楊梅素，甚至強(qiáng)于陽性對照甲基托布津。值得一提的是化合物MY-OR7對茄子菌核病菌的抑制效果是最佳的，其半數(shù)有效濃度EC50為23.4μg/mL。
　　采用DPPH和ABTS法進(jìn)行抗氧化實(shí)驗(yàn)后發(fā)現(xiàn)，新型楊梅素衍生物MY-OR2和MY-OR6的自由基清除能力均不如楊梅素母體本身。根據(jù)測試結(jié)果，初步探討了楊梅素及其