天麻素分散片的實驗研究.pdf

1、天麻素(gastrodin，GAS)化學名是對羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷，又稱天麻苷，它具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗癲癇、神經保護作用以及抗自由基和保護細胞膜作用，臨床用于治療高血壓、冠心病、眩暈、頭痛、失眠、中風、消化不良等，均取得了很好的療效。目前市面上常用制劑劑型有天麻素注射液、天麻素片、天麻素膠囊等劑型。這些劑型給藥后全身分布，局部血藥濃度低，達不到很好的治療效果，并且由于缺乏組織特異性和靶向性，藥物用量大，有效成分的利用率較

2、低。而分散片不僅服用更方便，崩解和藥物溶出迅速，而且生物利用度高。同時，分散片的處方和制備工藝與一般非包衣片相同，所用輔料除少數(shù)國內暫時尚未生產外，大多數(shù)國內均有生產供應。因此，分散片是一個非常有前途的劑型。本課題擬從處方工藝、制劑穩(wěn)定性、含量測定方法的建立等方面進行了研究。
　　本文首先進行了處方前研究，建立了含量測定方法、有關物質檢測方法和溶出度測定方法。然后對天麻素分散片的處方和制備工藝進行了研究，采用正交試驗的方法，以崩解

3、時限為評價指標，篩選確定了天麻素分散片的最佳處方組成和制備工藝，并按照最佳處方和最佳工藝生產了三批天麻素分散片，以崩解時限和溶出度為評價指標進行了驗證試驗，結果表明該處方組成合理，制備工藝穩(wěn)定。
　　為了保證天麻素分散片的質量可靠、可控，我們主要從性狀、鑒別、溶出度、有關物質和含量測定方法等方面建立了詳細的質量標準，并與市售普通天麻素片進行了比較研究，進一步證明了天麻素分散片組方合理，崩解快，溶出度好，優(yōu)于普通的天麻素片。

4、　　最后，通過影響因素試驗（強光照射，高溫，高濕）對天麻素分散片的初步穩(wěn)定性進行了研究。結果表明，除有關物質略有上升外，其余各項指標均符合規(guī)定，說明本品應在密閉、干燥處保存。恒溫加速穩(wěn)定性試驗結果表明，天麻素分散片有關物質均有不同程度的升高，但都低于法定標準，其它檢查指標基本上沒有變化。說明隨著儲存時間的延長，產品性質穩(wěn)定，但有效期不宜過長，綜合考慮，有效期暫定為12個月。
　　本文還按照制定的質量標準對天麻素分散片的三批中試產品