3-CH2CO2Et-2,4-二芳基-1,5-苯并硫氮雜卓衍生物的合成及抑菌活性的研究.pdf

1、1,5-苯并硫氮雜卓是一類在臨床上具有生理活性的雜環(huán)化合物。這類雜環(huán)化合物及其衍生物具有抗焦慮、催眠鎮(zhèn)靜、治療心血管疾病等作用。因此其合成、結(jié)構(gòu)和藥理活性的研究一直是科研工作者關(guān)注的熱點(diǎn)領(lǐng)域。
　　本課題組多年來(lái)一直從事1,5-苯并硫氮雜卓的課題研究,并且得到了對(duì)真菌抑菌作用較好的酯基取代基雜卓衍生物,篩選具有特性的此類化合物衍生物。為評(píng)價(jià)3-酯基取代1,5-苯并硫氮雜卓的抑菌活性,設(shè)計(jì)合成了20個(gè)新型3-CH2CO2Et-2,4

2、-二芳基-1,5-苯并硫氮雜卓類衍生物,并對(duì)此新型雜卓化合物的有關(guān)反應(yīng)進(jìn)行了深入研究,改變此反應(yīng)的溶劑及催化劑的條件,得到了該反應(yīng)的最佳合成反應(yīng)條件,并用高效液相得到的產(chǎn)率與分離產(chǎn)率進(jìn)行了比較。
　　本論文的主要工作:
　　1.以苯、氟苯、氯苯、溴苯、甲苯和丁二酸酐為起始原料,經(jīng)Friedel-Crafts酰基化反應(yīng)再與乙醇發(fā)生酯化合成化合物Ⅱa-g及Ⅱh-t,然后在極性溶劑乙醇和堿性條件下與取代苯甲醛縮合成不飽和酸,再與鄰

3、氨基硫酚經(jīng)邁克爾加反應(yīng)、四氯化鈦脫水環(huán)合等反應(yīng)合成了20個(gè)新型的3-CH2CO2Et-2,4-二芳基-1,5-苯并硫氮雜卓類化合物,并通過IR、1HNMR、MS、高分辨質(zhì)譜、元素分析及X-ray衍射對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。
　　2.重點(diǎn)對(duì)雜卓的合成反應(yīng)條件進(jìn)行了細(xì)致的研究工作,分別從催化劑的種類、用量和溶劑的種類層層篩選,找到催化此反應(yīng)的最佳催化劑三氯化鈰,最佳溶劑三氯甲烷。
　　3.對(duì)化合物Va-g及Ⅵh-t進(jìn)行生物活性測(cè)試及構(gòu)