一種含2，5-二氫吡咯結構的新型肽脫甲?；敢种苿┑暮铣裳芯?pdf

1、肽脫甲酰基酶(PDF)是細菌合成蛋白過程中一種必不可少的酶，病菌合成蛋白需要先對甲硫氨酸進行甲酰化，最后又通過肽脫甲?；?PDF)進行脫甲?；?，再脫除N端甲硫氨酸從而完成合成蛋白質的過程，人體細胞則沒有甲酰化－脫甲?；倪^程。因此，肽脫甲?；敢殉蔀榱钊烁信d趣的新的抗菌藥物作用的靶點。肽脫甲?；改苓x擇性的殺死細菌而不損害正常細胞，使得肽脫甲?；敢种苿┏蔀橐环N新型作用機制的抗生素，尤其對耐藥菌有著極好的效果。
　　 LBM

2、-415是一種已經(jīng)進入臨床研究的PDF抑制劑，研究表明其對多種病原菌均有顯著的抑制活性。本論文的工作是通過對肽脫甲酰基酶抑制劑構效關系的研究，以肽脫甲酰基酶抑制劑LBM-415為先導化合物，并提出了一種新的合成含2，5－二氫吡咯結構的新型肽脫甲?；敢种苿┑姆椒ā１菊撐闹泻铣傻囊活惡?，5-二氫吡咯結構的新型肽脫甲?；敢种苿┍憩F(xiàn)出相當于甚至高于LBM415的體外抗菌活性，而且對耐金黃葡萄球菌的抗菌活性明顯高于利奈唑烷和萬古霉素，后兩者