新型噻唑類和四唑啉酮類化合物的設(shè)計(jì)、合成與生物活性研究.pdf

1、雜環(huán)化學(xué)是有機(jī)化學(xué)中最活躍的研究領(lǐng)域之一，五元雜環(huán)中的噻唑類和四唑啉酮類化合物在工業(yè)、農(nóng)業(yè)和醫(yī)藥方面具有廣泛的應(yīng)用，本論文分兩部分分別以噻唑和四唑啉酮為母核對(duì)接具有很好生物活性的片段，然后對(duì)其進(jìn)行衍生，期望得到更高活性或更具特點(diǎn)的先導(dǎo)化合物。
　　 第一，基于噻唑類五元雜環(huán)化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，合成了兩系列噻唑類衍生物，共38個(gè)化合物，其結(jié)構(gòu)經(jīng)過(guò)核磁共振氫譜、紅外光譜、核磁共振碳譜、高分辨質(zhì)譜或元素分析的驗(yàn)證。初

2、步生測(cè)活性結(jié)果顯示所合成的噻唑類化合物的除草活性雖然沒(méi)有達(dá)到自己期望的結(jié)果，但是對(duì)部分化合物進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)它們具有一定的殺菌活性，相應(yīng)工作有待進(jìn)一步研究。
　　 第二，根據(jù)活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，將PPO酶抑制劑中的活性官能團(tuán)2H-苯并[b]噁嗪-3(4H)-酮對(duì)接到另外一個(gè)具有細(xì)胞分裂抑制劑功能的官能團(tuán)結(jié)構(gòu)1-環(huán)己基氨基羰基-5-氧代-4，5-二氫-1H-四唑上，希望能夠發(fā)現(xiàn)高除草活性的或者具有二者功效的先導(dǎo)化合物。設(shè)計(jì)并合成了9