新型喹唑啉類(lèi)化合物的微波閉環(huán)合成及生物活性研究.pdf_第1頁(yè)
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1、近年來(lái),喹唑啉類(lèi)化合物因其具有廣泛的生物活性,所以在農(nóng)藥和醫(yī)藥上都被廣泛的應(yīng)用,尤其是4-氨基喹唑啉類(lèi)衍生物更是成為化學(xué)界和生物學(xué)界學(xué)者們研究的熱點(diǎn)之一。
  為了設(shè)計(jì)合成具有較高活性的喹唑啉類(lèi)化合物,本課題設(shè)計(jì)兩種合成方法合成了同一個(gè)系列的21個(gè)含有α-氨基膦酸酯的喹唑啉類(lèi)化合物。傳統(tǒng)的合成路線:以鄰氨基苯甲酸為原料,經(jīng)與甲酰氨、三氯氧磷反應(yīng),再與α-氨基磷酸酯反應(yīng)合成了6個(gè)喹唑啉類(lèi)化合物,該路線具有產(chǎn)率低,副產(chǎn)物有三廢現(xiàn)象等缺

2、點(diǎn)。新型的閉環(huán)合成路線:以鄰氨基苯睛及其衍生物為原料,經(jīng)與DFA加成,再與α-氨基磷酸酯閉環(huán)反應(yīng),合成了18個(gè)喹唑啉氨基膦酸酯的衍生物化合物(其中有3個(gè)化合物與路線一所得化合物結(jié)構(gòu)相同)。所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng) IR、1H NMR、13C NMR和元素分析得以確認(rèn)。
  對(duì)目標(biāo)化合物的合成方法進(jìn)行了合成條件篩選,采用微波輻射催化的綠色合成方法對(duì)目標(biāo)化合物(含α-氨基磷酸酯的喹唑啉類(lèi)化合物)的閉環(huán)反應(yīng)與傳統(tǒng)的加熱回流法做了對(duì)比,結(jié)果表

3、明,微波催化下能很好的促進(jìn)這類(lèi)反應(yīng)的進(jìn)行,不但縮短了反應(yīng)時(shí)間,還提高了產(chǎn)物的收率。從傳統(tǒng)方法的反應(yīng)時(shí)間6h-8h縮短到25 min,產(chǎn)率從30%左右提高到50%~72%。相對(duì)傳統(tǒng)合成方法,該法具有環(huán)境友好、反應(yīng)時(shí)間短、副產(chǎn)物少、產(chǎn)率高等優(yōu)點(diǎn)。
  對(duì)該系列目標(biāo)化合物采用離體生長(zhǎng)速率法,以小麥赤霉病菌(Fusarium graminearum)、蘋(píng)果腐爛病菌(Cytospora mandshurica)和辣椒枯萎病菌(Fusariu

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