紅景天提取物的制劑前評價研究.pdf

1、中藥提取物是中藥制劑制備過程中重要的中間體，因其理化性質(zhì)復(fù)雜，對制劑成型及質(zhì)量評價具有顯著影響，中藥提取物的制劑前評價模式應(yīng)體現(xiàn)中藥制劑制備過程的特點(diǎn)與中藥制劑自身的特色。
　　本課題以紅景天提取物為研究對象，通過物理學(xué)、化學(xué)、生物學(xué)手段對提取物的粉體學(xué)性質(zhì)、化學(xué)質(zhì)量及生物藥劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行初步研究，構(gòu)建“物理學(xué)—化學(xué)—生物藥劑學(xué)”三位一體的提取物制劑前評價模式，為紅景天提取物的劑型選擇、工藝優(yōu)化、輔料篩選、質(zhì)量評價及臨床合理應(yīng)用提供

2、新思路和新方法。
　　通過對紅景天提取物粉體學(xué)性質(zhì)的研究，發(fā)現(xiàn)紅景天提取物是紅棕色或深紅棕色的普通粉末，中位粒徑為84.39μm，眾位粒徑為207.86μm，在顯微鏡下呈不規(guī)則團(tuán)塊狀，休止角較大，臨界相對濕度約為62％，吸水速率約為2.3μL·s-1，在3390、2933、1616、1516、1448、1367、1236、1038、579 cm-1波數(shù)處有特征性吸收，在100～140℃之間有一系列較弱的放熱峰，峰值為118.86℃

3、。重點(diǎn)明確了提取物流動性差、吸濕性較強(qiáng)、吸水性較差等制劑學(xué)性質(zhì)。
　　通過對紅景天提取物浸出物、紅景天苷、酪醇、多糖、鞣質(zhì)含量的測定，建立了較為完善的紅景天提取物質(zhì)量評價體系。研究表明，提取物中，水溶性浸出物含量約為79.22%，醇溶性浸出物含量約為79.61%，紅景天苷含量約為2.40%，酪醇含量約為0.18%，多糖含量約為15.86%，多酚含量約為21.30%（其中鞣質(zhì)含量約為13.81%）。
　　通過“體外溶出度—油水

4、分配系數(shù)—在體腸吸收—口服藥代動力學(xué)”四個層次，對紅景天提取物中兩個主要藥效成分的體內(nèi)外生物藥劑學(xué)性質(zhì)進(jìn)行了研究。結(jié)果表明：（1）三種介質(zhì)中，提取物中酪醇的溶出速率均顯著大于紅景天苷的溶出速率；（2）紅景天苷的表觀油水分配系數(shù)（lg P）為-1.22～-0.85，酪醇的表觀油水分配系數(shù)為0.84～1.23；（3）紅景天苷在大鼠小腸段不被吸收，酪醇在大鼠小腸段吸收較好，其吸收動力學(xué)參數(shù)ka為0.591±0.083h-1，t1/2為1.19