柳葉金葉子根和葉中活性成分的研究及具有擴張血管活性的間苯三酚類衍生物的合成.pdf

1、柳葉金葉子(CraibiodendronhenryiW.W.Smith)為杜鵑花科(Ericaceae)金葉子屬(CraibiodendronW.W.Smith)有毒植物。該屬植物民間用于治療外感風寒、胃痛、風濕麻木和跌打損傷等癥。除季小慎等人從該植物葉的水煎劑中分離得到2個木藜蘆烷類毒素：日本杜鵑素Ⅱ和Ⅲ外，未見對該植物化學研究的其它報道。本文研究了柳葉金葉子植物根和葉的化學成分，并對木藜蘆烷類化合物的化學研究進展進行了綜述。

2、從柳葉金葉子葉的正丁醇部位中分離得到7個已知化合物，包括1個環(huán)烯醚萜苷及6個木藜蘆烷類二萜，分別鑒定為：monotropein(1)、craiobiotoxinⅥ(2)、grayanotoxinⅩⅦ(3)、craiobiotoxinⅤ(4)、rhodojaponinⅢ(5)、craiobiotoxinⅥ(6)和rhodomolleinⅠ(7)。 對分離得到的化合物分別進行了抗癌、抗氧化及擴張血管活性篩選，結果表明，木藜蘆烷類化合

3、物有弱的擴張血管活性；縮合鞣質(zhì)類化合物有良好的抗氧化活性，是該植物中主要的抗氧化活性成分；所有化合物都沒有明顯的抗癌活性。 本研究組從豆科儀花屬植物單刀根(Lysidicierhodostegia)中分離得到的5個間苯三酚糖苷類化合物及其苷元顯示出較好的擴張血管活性。其中儀花苷A(10-5M)的擴張血管率為78％。但該類化合物在植物中含量較低。為提供足夠量的樣品供藥理實驗及深入研究間苯三酚類化合物的藥理活性，本文探索了該類化合物

4、及其衍生物的合成方法。以間苯三酚為原料，經(jīng)Fridel-Crafts反應成功合成了該類化合物的苷元(3′-甲基-丁?；?間苯三酚)，通過對反應條件進行優(yōu)化，使該化合物的產(chǎn)率提高到69％。同時，從簡單原料間苯三酚出發(fā)，保護其酚羥基后，與3-甲基-2-丁烯酰氯發(fā)生Fridel-Crafts酰基化反應合成了3-甲基-1-(2′，4′，6′-三甲氧基苯基)-2-丁烯酮。該酮直接與吡咯烷等胺類化合物經(jīng)胺化加成反應后，再與氯化氫氣體成鹽，成功合成了