茶多酚脂質體制備與表征.pdf

1、以大豆卵磷脂(SPC)、膽固醇(CH)為膜材、采用逆向蒸發(fā)法制備TP脂質體，利用HPLc測定其包封率，并以包封率作為考察指標，經正交優(yōu)化選擇，確定制備脂質體的最佳配方。用光學顯微鏡和電子顯微鏡觀察脂質體的形態(tài)結構以及用亞微米粒度分析儀測定脂質體粒徑等。采用．Franz擴散池進行離體兔皮滲透試驗。通過實驗，我們找到了脂質體的最佳配方為：SPC/CH(摩爾比)2：1；TP濃度10mg/mI；VE/SPC(質量比)1：8；有機相/水相(體積比

2、)3：1，此時包封率可達(50/81士1.92)﹪。緩沖溶液濃度為3.4mmol/L時，可提高包封率至51.56﹪，緩沖溶液濃度為6.7mmol/L時，脂質體平均粒徑較小，為(198.14士12.29)nm，多分散指數為0.324±0.092。因此，可選擇緩沖溶液濃度范圍：3.4mmol/L～6.7mmol/L。顯微鏡下觀察到了脂質體結構。經Zeta電位儀測定，電位值為．49～-46mV。TP溶液的透皮速率大于TP脂質體，TP脂質體累積

3、釋放藥量隨時間上升較TP溶液緩慢，除0.5h和1h外，其余各個時間點茶多酚脂質體累積釋放藥量低于茶多酚溶液。當類脂比相同時，TP濃度在10～20mg/mL范圍內，透皮速率變化不大；而當TP濃度增加至30mg/mL時，透皮速率有所增大。同-TP濃度下，改變卵磷脂與膽固醇的比例從1：1～1：0.5(摩爾比)，即減少膽固醇的量，對透皮速率的影響較小，但是當繼續(xù)減少膽固醇的量，則對透皮速率有一定的影響，透皮速率將增大。包封率較高的則累積釋放藥量

4、較小。 采用逆向蒸發(fā)法制備脂質體操作簡便可靠，所需設備簡單，重現性較好，可適用于包埋水溶性藥物。影響包封率的因素除制備工藝操作條件外，還有卵磷脂和膽固醇加入比例、藥物濃度、VE加入量、有機溶劑與茶多酚溶液的體積比和緩沖溶液濃度等因素。藥物濃度和緩沖液的濃度等因素影響脂質體的粒徑大小；茶多酚脂質體能有效地滲透過皮膚，經皮釋放藥物能在短時間內較快達到一定藥量，隨后緩慢持久地釋放藥物；藥物的累積釋放藥量與藥物的濃度、膽固醇的量和藥物的