喜樹堿N-乙酰二肽和甘氨酸酯衍生物合成及體外活性篩選.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、喜樹堿(Camptothecin，CPT)是從中國喜樹(Camptotheca acuminata)中分離得到的天然生物堿，由于具有較強的抗腫瘤活性和獨特的拓撲異構(gòu)酶抑制機制而受到了廣泛的關(guān)注。喜樹堿E環(huán)的內(nèi)酯結(jié)構(gòu)極易斷裂而產(chǎn)生強的毒性。
　　本研究旨在20(S)-OH上引入取代基團以增強內(nèi)酯結(jié)構(gòu)穩(wěn)定性，降低喜樹堿的毒副作用。在喜樹堿20位引入N-乙酰二肽酰和N端不同酰胺基保護的甘氨酰得到一系列喜樹堿酯類衍生物，另外還在甲氧基喜樹

2、堿20位引入N-乙酰氨基酰得到兩種衍生物;利用核磁共振和質(zhì)譜等分析方法進行了結(jié)構(gòu)鑒定。
　　采用MTT法進行體外抗腫瘤活性篩選，結(jié)果表明所合成的新化合物對人卵巢癌細胞系(2774)、人前列腺癌細胞系(DU145)、人胰腺癌細胞系(MPC2)均有良好的抑制活性。與母體化合物相比，大部分衍生物的體外抗腫瘤活性均有所降低，但化合物13體外細胞毒活性優(yōu)于母體化合物，化合物4、8、12、14的抗腫瘤活性則與母體化合物CPT相當;除化合物14

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