20位氮雜環(huán)喜樹堿衍生物的合成及抗腫瘤活性的研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、UniversityCode：10225RegisterCode：09660DissertationfortheDegreeofMasterSynthesisandAntitumorActivityofnovel20SubstitutedNitrogenousHeterocyclicAromaticGroupsCamptothecinAnaloguesCandidate：Supervisor：AssociateSupervisor：Ac

2、ademicDegreeAppliedfor：Speciality：DateofOralExamination：University：LvHongyanAssociateProfessorLiQingyongMasterDegreePharmacognosyJune，2009NortheastForestryUniversityAbstract17newcamptothecin(CPT)analoguesweresynthesizedw

3、hichhaveneverbeenreportedThestructuresof17newCPTanalogueswereidentifiedbyH1NM＆MS，IRInallattempttodecreasethetoxicityimprovetheantitumoractivityandstabilityinbloodofCPTbasedonourpreviousexperiment，alsoinordertoevaluatethe

4、influenceofthesamesubstitutegrouponantitumoractivityandstabilityoflactone，17novel20substitutednitrousheterocyclicCPTanalogueswerepreparedbyfacilenucleophicsubstitution，淅m(xù)hi曲productionrationlecytotoxicityactivitieswereeva

5、luatedbyMTTassay揚(yáng)vitroTheresultsindicatethatallnovelCPTanaloguespossessedcertainextentantitumoractivitiesTheICs0ofthesecompoundsaresimilartoorlessthanthereferencecompoundtopotecan’s(TPT)Amongthesecompounds，thevalueofIC50

6、ofthecompounds4and10，whichcontainedpyrazolegroup，islessl030timesthanthatofTPTn傖preliminaryantitumoractivitystudiesinvivoofthesecompoundswereevaluatedagainstmousesarcomaS180，comparedwiththatofTPTTheactivitiesofcompounds4，

7、5and10arebest，Thetoxicityofthesecompoundsislowerthan印rIkantitumoractivitiesofthesederivetiveswerealsoevaluatedwithTopoisomeraseIinhibitoryassayonthebasisofmoleculartargetAnalogue4and10showedbetterTopoiinhibitoryactivityT

8、hestabilityofactivelactoneWasdetectedinPBS(PH=74)，theresultsshowedthatthehalf_lifeofanalogues4，9and10exceeded48hComparedwithCPTthestabilityofthesederivetivesWasimprovedIntroducednitrogenouseheterocyclicaromaticgroupsin20

9、positionofCPTcanimprovetheantitumoractivityandstabilityofCPTandalsocandecreasethetoxicitysynchronouslyAmongthesecompounds，thecompounds4，10whichcontainedpyrazolehavelowertoxicity，notablestabilityandimprovedantitumoractivi

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