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1、 自從20世紀(jì)80年代美國發(fā)現(xiàn)第1例艾滋病病人以來,艾滋病已經(jīng)蔓延到世界上幾乎所有的國家。目前臨床應(yīng)用的抗艾滋病藥物主要為HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和HIV-1蛋白酶抑制劑。隨著這些藥物應(yīng)用的日益廣泛,病毒不斷產(chǎn)生耐藥性,使治療效價大大降低,因此迫切需要產(chǎn)生新的抗艾滋病藥物?! ? 本研究從HIV-1整合酶的結(jié)構(gòu)出發(fā),設(shè)計合成了19個N,N’-二芳香酰肼類衍生物,其中18個化合物為首次報道。目標(biāo)化合物芳環(huán)的4位和5位分別被不同的取代
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