2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、本論文包含二部分,第一部分是有關紫杉醇側鏈的合成研究,第二部分是有關抗高血壓藥物的初步合成探討。具體研究內容如下: 一.脯氨酸作為一種結構簡單而且含量豐富的手性分子,近幾年來,備受關注,在Aldol,Mannich,Michael等多種不對稱催化反應中表現出非常好的催化性能,本文綜述了近年來脯氨酸直接催化不對稱反應的進展。并對脯氨酸直接催化Mannich反應機理進行了研究,首次提出用脯氨酸催化的方法來構建紫杉醇側鏈的合成。

2、 通過脯氨酸直接催化Mannich反應,得到含2個手性中心的關鍵中間體(3R,4S)-3-羥基-4-(4-甲氧基苯胺)-4-苯基丁烷-2-酮,然后苯甲酰化,再經過2步氧化即可得到目標產物。中間體及產物的結構均經IR、<'1>HNMR、<'13>CNMR、ESI-MS確證。在實驗過程中,還研究了各步反應的實驗條件和純化方法,使得各步反應條件溫和,純化方法簡單,為下一步工藝化打下基礎。 二.高血壓是最常見的心血管疾病,血管緊張素Ⅱ

3、受體拮抗劑是近幾年應用于臨床的新型降壓藥,它專一地作用于AngⅡ受體,具有口服吸收好、作用時間長、降壓活性強等優(yōu)點,具有廣闊的應用前景。迄今為止,血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑已有多種,主要的血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑有洛沙坦、纈沙坦、坎地沙坦、伊貝沙坦、替米沙坦、奧美沙坦等。我們以纈沙坦為先導物,通過分析構效關系,運用電子等排原理及拼合原理,設計了纈沙坦類似物的目標分子。參考了纈沙坦和TAK-536的合成,以2′氰基-4-溴甲基聯(lián)苯與氨基酸酯發(fā)生

4、烷基化反應,?;?,再將氰基轉化為N-羥基脒基化合物,?;?,關環(huán),水解得目標產物。中間體及產物的結構均經IR、<'1> HNMR、<'13> CNMR、ESI-MS確證,同時藥理實驗正在進行中。 在纈沙坦類似物合成的基礎上,考慮到氟原子具有電子效應、模擬效應、滲透效應及阻礙效應,我們設想將氟原子引入抗高血壓藥物中,為此設計了以Suzuki偶聯(lián)反應為核心的二條路線,對反應中已經出現的問題進行了深入的研究,為下一步完成含氟纈沙坦類似物

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