PTP 1B潛在抑制劑——香豆素衍生物的合成及體外活性檢測(cè).pdf_第1頁(yè)
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1、糖尿病和肥胖癥嚴(yán)重威脅人們身體健康，發(fā)病率逐年上升，相關(guān)研究顯示蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)具有拮抗胰島素和瘦素信號(hào)通路的效用，是糖尿病和肥胖癥的潛在治療靶點(diǎn)，本研究根據(jù)計(jì)算機(jī)虛擬篩選結(jié)果，結(jié)合相關(guān)文獻(xiàn)以PTP1B為靶點(diǎn)設(shè)計(jì)合成了36個(gè)香豆素類化合物，并對(duì)其進(jìn)行了蛋白水平的生物活性測(cè)試，初測(cè)結(jié)果顯示8個(gè)化合物的抑制率超過(guò)70％，其中化合物8的IC50達(dá)到49.17 uM，計(jì)算機(jī)對(duì)接模擬該化合物和PTPlB的相互作用，結(jié)果顯示該化合

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